OICR-9429 是一種高親和力的 WD 重復(fù)域 5 (WDR5) 抑制劑,通過(guò)結(jié)合 WDR5 的中心肽結(jié)合袋,競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷 WDR5 與 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制組蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、結(jié)腸癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多種癌癥的研究。
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