MK-4101是一種Hedgehog信號通路上的有效選擇性SMO抑制劑,能抑制腫瘤細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其廣泛性凋亡。MK-4101抑制轉(zhuǎn)基因小鼠細(xì)胞系(Gli_Luc)和人類KYSE180食管癌細(xì)胞中的Hh信號通路,IC50分別為1.5 μM和1 μM。
體內(nèi)研究顯示,MK-4101對治療Ptch1+/-小鼠中原發(fā)性髓母細(xì)胞瘤和小腦基地細(xì)胞癌十分有效。MK-4101的藥物動力學(xué)表明它能夠通過口服途徑進(jìn)行給藥,具有良好的生物藥效率(F≥87%),在小鼠和大鼠中,具有低到中等的血漿清除率。
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