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分子式:C22H19N3O4
分子量:389.4
CAS號:171596-29-5
物化性質(zhì):白色粉末、無臭、無味、不溶于水和醇。
他達那非熔點:302.0℃-303.0℃
干燥失重: ≤0.5%
他達那非重金屬: ≤50ppm
含量: ≥99.5%
比旋度:[a] 20 D=+70-72o ( C=1.00 ， CHCl 3 )
TLC :只有一個斑點
藥動學(xué)
口服后快速吸收，服藥后中位時間2小時達到平均觀測血漿濃度（cmax）?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間（早晨或晚上）對吸收率和程度沒有臨床意義的影響，平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時，他達拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便（約61%的劑量），少部分從尿中排出（約36%的劑量）。
適用癥狀
勃起功能障礙及肺動脈高壓。
用法用量
本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg，可至少在性生活前30分鐘服用。
服藥頻率為每日一次。
毒副作用
眼瞼腫脹、或者描述為眼痛和結(jié)膜充血是非常少見的副反應(yīng)。報告顯示由他達拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應(yīng)是數(shù)據(jù)只對年齡在75以下的病人適用。
禁忌
臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風(fēng)險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內(nèi)，不應(yīng)用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險。已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：
● 在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者
●不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者
● 在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標(biāo)準(zhǔn)2級或超過2級的心衰患者
● 難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg）,或難治性高血壓患者
● 最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)的患者
● 已知對他達拉非及其處方中的成分過敏者不得服用本品
注意事項
在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。
因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性，所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。
嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素有關(guān)。
關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh 分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風(fēng)險評估。
他達拉非的臨床試驗未報告發(fā)生異常勃起。但另一個PDE5抑制劑西地那非曾報告發(fā)生異常勃起，應(yīng)告知患者勃起時間超過4小時或更長時間時須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時治療，可能導(dǎo)致陰莖組織破壞并永久喪失勃起能力。
以下患者應(yīng)慎用他達拉非：容易發(fā)生異常勃起提患者（如鐮狀細胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病），或陰莖解剖異常的患者（如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie病）。
陰莖勃起功能障礙的診斷應(yīng)包括明確潛在的病因并在適當(dāng)?shù)脑u估后再確定相應(yīng)的治療。至于本品對脊髓束損傷的患者、有過骨盆手術(shù)的患者和前列腺切除術(shù)的患者是否有效，目前還不清楚。
他達拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遺傳性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
正在使用α受阻體滯劑，如多沙唑嗪的患者，如聯(lián)合使用本品，在一些患者可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。所以，不推薦他達拉非與α受阻體滯劑聯(lián)合使用。
如果給正在使用強效的CYP3A4抑制劑（如利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑 、紅霉素）的患者開他達拉非處方，應(yīng)特別注意。因為已經(jīng)發(fā)現(xiàn)他達拉非與此類藥物聯(lián)合使用，可以增強他達拉非的暴露量（AUC）。
本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此，不推薦此類合用。
在一項狗的試驗中，以每天給予他達拉非25mg/kg/天的劑量或更多，持續(xù)6-12個月（比人類應(yīng)的20mg/kg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率 [范圍3.7-18.6] ），發(fā)現(xiàn)有些試驗狗的輸精管上皮細胞發(fā)生退化，并由此導(dǎo)致精子數(shù)量降低，在兩組對健康志愿者進行的連續(xù)6個月的研究結(jié)果表明，在人類中不會發(fā)生上述狗試驗中觀察到的臨床現(xiàn)象。尚未確定長期連續(xù)每日服用他達拉非后的影響，因此禁止連續(xù)每日服用。
他達拉非對駕駛和操作機器的能力無影響或可以忽略。尚未進行對這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗中安慰劑和他達拉非組報告的眩暈頻率相似，患者在駕車和操作機器前仍應(yīng)知曉自己對他達拉非的反應(yīng)。 [1]
關(guān)鍵字： 他達那非;西力士;保健;壯陽;補腎;
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