厄達(dá)替尼性質(zhì)熔點(diǎn)136-140°C沸點(diǎn)662.3±55.0°C(Predicted)密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)9.45±0.29(Predicted)形態(tài)Solid顏色Yellow厄達(dá)替尼用途與合成方法適應(yīng)癥厄達(dá)替尼是一種靶向FGFR的激酶抑制劑，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌的成人患者，在鉑類化療期間或化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3或FGFR2基因突變，包括新輔助或輔助鉑類化療12個(gè)月內(nèi)的患者。中文名：厄達(dá)替尼商品名：Balversa英文名：Erdafitinib生產(chǎn)廠家：JanssenBiotech（強(qiáng)生公司的Janssen制藥公司）美國上市日期：2019-04-12包裝規(guī)格：5毫克/片28片/盒膀胱癌首款靶藥2019年4月的時(shí)候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物—Balversa(Erdafitinib，厄達(dá)替尼)，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示87名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR2.3%，PR29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR3%，PR37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！生物活性Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib也能結(jié)合RET(c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit(c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。