卡博替尼中文同義詞XL184(博卡替尼);XL-184(卡博替尼);卡博替尼堿;卡博替尼100MG;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-環(huán)丙烷二甲酰胺;卡贊替尼;卡博替尼;蘋果酸鹽CABXL-184英文名稱Cabozantinib英文同義詞Carbozantinib;Cabozantinib(XL184Malate);Cabozantinib(XL184,BMS-907351);N-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxaMide(CAS：849217-68-1);XL-186;1,1-cyclopropanedicarboxamide,n'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-n-(4-fluorophenyl)-;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamideCabozantinib(XL184,BMS-907351);Cabozantinib,>=98%CAS號(hào)849217-68-1分子式C28H24FN3O5分子量501.51EINECS號(hào)692-846-8相關(guān)類別原料藥;抗腫瘤類;科研原藥系列;抗腫瘤原料藥;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子靶向原料藥【僅供科研】;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤藥物;抗癌藥：包括舒尼替尼，厄洛替尼，F(xiàn)oretinib原料藥及中間體;抗癌藥：包括舒尼替尼，厄洛替尼，F(xiàn)oretinib原料藥及中間體;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;API;醫(yī)藥類;醫(yī)用原料;有機(jī)化學(xué);有機(jī)光電;細(xì)胞生物學(xué)試劑;藥物雜質(zhì)及中間體;信號(hào)通路-抑制劑;原料藥-API;原料藥及中間體;有機(jī)中間體;精細(xì)化工產(chǎn)品;科研出口類;化工中間體Mol文件849217-68-1.mol結(jié)構(gòu)式卡博替尼性質(zhì)熔點(diǎn)212-215°C沸點(diǎn)758.1±60.0°C(Predicted)密度1.396儲(chǔ)存條件-20°C溶解度溶于二甲基亞砜形態(tài)白色粉末酸度系數(shù)(pKa)13.86±0.70(Predicted)顏色白色穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。卡博替尼用途與合成方法抗癌藥卡博替尼(Cabozantinib)是由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)的新型分子靶向藥物。2012年11月29日美國食品藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)卡博替尼用于不可手術(shù)切除的惡性局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌的治療。此外索拉非尼、凡德尼布、樂伐替尼也被美國食品藥品監(jiān)督管理局（FoodandDrugAdministration，F(xiàn)DA）批準(zhǔn)用于治療晚期甲狀腺癌。作用機(jī)制體外生化和(或)細(xì)胞學(xué)分析顯示，卡博替尼抑制RET、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(humanhepatocytegrowthfactorreceptor，MET)、血管內(nèi)皮生成因子受體1(Vascularendothelialgrowthfactorreceptor1，VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(stemcellfactorreceptor，KIT)、酪氨酸激酶受體(receptortyrosinekinase，TRKB)、FMS樣酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosinekinase-3，F(xiàn)LT-3)、AXL及上皮生長(zhǎng)因子樣域酪氨酸激酶2(humantyrosinekinasewithimmunoglobulinlikeandEGF-likedomains2，TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受體在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)過程中均起著重要作用，上述受體異常表達(dá)在多種腫瘤的發(fā)生、發(fā)展過程中發(fā)揮重要作用，包括抑制腫瘤細(xì)胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程。卡博替尼通過抑制上述激酶活性而發(fā)揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細(xì)胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制腫瘤血管新生。