CHIR99021高效抑制劑

價格	￥450
包裝	2mg

最小起訂量	2mg
發(fā)貨地	江蘇
更新日期	2024-09-26

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CHIR99021	英文名稱:CHIR99021
CAS:252917-06-9	品牌: Adooq
保存條件: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month;	純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 生物試劑
貨號: A10199	用途范圍: 科研實驗

CHIR99021是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑，IC50值分別為10和6.7 nM。

化學(xué)信息:

化學(xué)名	6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
簡稱	CHIR-99021
別名	Chir 99021, Chir-99021, Chir99021, CT 99021, CT-99021, CT99021
中文名	N/A
化學(xué)式	C22H18Cl2N8
分子量	465.34
CAS號	252917-06-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO,或者每4.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2708-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述	CHIR-99021 (CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑,IC50分別為10nM和6.7nM。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶點	GSK-3β	GSK-3α	-	-	-
IC50	6.7nM	10nM	-	-	-
體外研究	CHIR-99021 shows greater than 500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases. Furthermore, CHIR-99021 shows only weak binding to a panel of 22 pharmacologically relevant receptors and little inhibitory activity against a panel of 23 nonkinase enzymes. CHIR-99021 induces the activation of glycogen synthase (GS) in insulin receptor-expressing CHO-IR cells with EC50 of 0.763μM.
體內(nèi)研究	Oral administration of CHIR-99021 at 30mg/kg enhances glucose metabolism in a rodent model of type 2 diabetes, with a maximal plasma glucose reduction of nearly 150mg/dl 3-4 hours after administration, while plasma insulin remains at or below control levels. Oral administration of CHIR-99021 at 16 or 48mg/kg 1 hour before oral glucose challenges in ZDF rats significantly improves glucose tolerance with 14% and 33% reduction in plasma glucose at 16mg/kg and 48mg/kg, respectively, and the higher dose of CHIR-99021 also reduces hyperglycemia before the oral glucose challenge.
實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	Insulin receptor-expressing CHO-IR cells; Primary rat hepatocytes
濃度	0.01-10μM
處理時間	30 min
方法	CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% confluence in Hamm's F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1×106 cells/well in 2ml of medium without fetal bovine serum. After 24h, medium is replaced with 1 ml of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor or control (final DMSO concentration<0.1%) for 30 min at 37℃. Cells are lysed and centrifuged 15 min at 4℃/14000g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5mMol/l glucose-6-phosphate, using the filter paper assay of Thomas et al.
動物實驗
動物模型	Female db/db mice; Male ZDF rats
配制	HCl salts formulated
劑量	8-48mg/kg
給藥方式	oral administration

關(guān)鍵字： 3-Pyridinecarbonitri;CAS號252917-06-9 ;CHIR99021;

公司簡介

Adooq( http://www.adooq.cn, 南京百鑫德諾生物科技有限公司) 是Adooq Bioscience 在中國設(shè)立的全資子公司，全面負(fù)責(zé)其在中國地區(qū)的業(yè)務(wù)運營，包括產(chǎn)品銷售，售后服務(wù)及技術(shù)支持. Adooq目前提供超過2000種包括GPCR配體、神經(jīng)遞質(zhì)、離子通路和信號抑制物等在內(nèi)的化學(xué)小分子和多肽等生命科學(xué)研究試劑。 Adooq擁有全球領(lǐng)先的小分子抑制劑和有機(jī)天然活性產(chǎn)物的生產(chǎn)工藝技術(shù)平臺。每年新增小分子化合物300-500種，新增天然活性產(chǎn)物500余種，已成為多個跨國制藥企業(yè)，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室在小分子抑制劑研究領(lǐng)域的全球首選供應(yīng)商。

成立日期	2014-05-04 （11年）	注冊資本	100萬元整
員工人數(shù)	10-50人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

南京百鑫德諾生物科技有限公司

非會員

公司成立：11年
注冊資本：100萬元整
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
主營產(chǎn)品：各類生物試劑，各類生物抑制劑等
公司地址：南京市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)麗景路23號生物醫(yī)藥平臺大樓307室

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