中文名稱
樂伐替尼中文同義詞4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺樂伐替尼50G;E7080甲磺酸鹽;樂伐替尼堿;樂伐替尼4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺;倫瓦替尼;樂伐替尼游離堿;樂伐替尼LENVATINIB;侖伐替尼
英文名稱Lenvatinib
英文同義詞4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;E7080;LENVATINIB;E7080(Lenvatinib);Lenvatinib(E7080);ER-203492-00;1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea;4-[3-Chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6-quinolinecarboxamideXEN445
CAS號417716-92-8分子式C21H19ClN4O4分子量426.85EINECS號1592732-453-0
樂伐替尼性質(zhì)
熔點>216°C(dec.)沸點627.2±55.0°C(Predicted)密度1.46儲存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(upto20mg/ml)酸度系數(shù)(pKa)13.09±0.70(Predicted)形態(tài)sChemicalbookolid顏色White穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.
CAS數(shù)據(jù)庫417716-92-8
概述
樂伐替尼(lenvatinib)，商品名:Lenvima，為一種口服多靶點酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，除抑制促血管生成和致癌信號通路相關(guān)ＲTK外，還能夠選擇性抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)受體的激酶活性Chemicalbook，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。該藥于2015年2月13日獲美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性、放射性碘難治性、進展性的分化型甲狀腺癌(DTC)。
作用機理
樂伐替尼是一種多靶點TKI，靶向作用于血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它們正常的細胞功能，樂伐替尼還抑制參與病理性血管生成，腫瘤生長和癌癥進展的其他TKI，包括纖維母細胞生長因子受體（FGFR）1~4，血小板衍Chemicalbook生生長因子受體α(PDGFRα)、KIT和RET。體外試驗中，其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效，IC50分別為4nM和5.2nM，對VEGFR1作用效果稍弱，為22nM；作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β選擇性高10倍左右。
甲狀腺癌藥物
樂伐替尼（Lenvatinib）是由日本衛(wèi)材株式會社Eisai研發(fā)的一種甲狀腺癌藥物，代碼：E7080，屬口服多受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)受體VEGFR1(FLT1)，VEGFR2(KDR)，和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib還抑制牽連其他RTKs病理性血管生成，腫瘤生長，和癌進展除了它們的正常細胞功能，包括纖維母細胞生長因子(FGF)受體FGFR1，2，3，和4；血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα)，KIT，和RET?！具m應(yīng)癥】樂伐替尼適用于有局部地復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移，進展性，放射性碘-難治性分化型甲狀腺癌患者的治療。2015年2月13日，美國FDA批準(zhǔn)的抗癌藥樂伐替尼（Lenvatinib）用于治療甲狀腺癌。Lenvatinib屬于多靶點酶抑制劑，可以抑制VEGFR2和VEGFR3(vascularendothelialgrowthfactorreceptChemicalbookor,血管內(nèi)皮生長因子受體)。Lenvatinib商品名Lenvima。2015年5月20日，歐洲藥品管理局(EMA)批準(zhǔn)Lenvatinib用于侵襲性、局部晚期或轉(zhuǎn)移性分化型（乳頭狀、濾泡型、Hurthle型）甲狀腺癌(DTC)治療。在試驗中，以樂伐替尼治療的放射性碘難治性DTC患者在疾病未進展的情況下存活的中值時間為18個月，相比之下，那些服用安慰劑的患者其存活中值時間僅為3個月。樂伐替尼在歐洲將與拜耳的激酶抑制劑索拉菲尼（商品名：多吉美）相競爭，后者在2014年及2013年分別被EMA與美國FDA批準(zhǔn)治療放射性碘難治療性DTC。當(dāng)時，索拉菲尼被報道是40年來上市用于難治性DTC的首款靶向治療藥物。樂伐替尼在瑞士、韓國、加拿大、新加坡、俄羅斯、澳大利亞及巴西的上市申請也在審評當(dāng)中。有關(guān)甲狀腺癌藥物樂伐替尼（Lenvatinib）的藥理作用，臨床評價，適應(yīng)癥信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理（2015-09-22）。
關(guān)鍵字： 樂伐替尼;倫瓦替尼;CAS號417716-92-8;樂伐替尼堿;樂伐替尼原料廠家;
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主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。