中文名稱
他達(dá)那非中文同義詞他達(dá)那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;瓦地那非,伐地那非;他達(dá)那非加納粉提取物;西力士(他達(dá)那非);他達(dá)那非(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱Tadalafil英文同義詞TADALAFIL;CIALIS;IC351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF196960;ICOS351;Tildenafil;UK336017
CAS號171596-29-5分子式C22H19N3O4分子量389.4EINECS號687-782-2
他達(dá)那非性質(zhì)
熔點(diǎn)298-300°C比旋光度D20+71.0°沸點(diǎn)679.1±55.0°C(Predicted)密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)2℃儲存條件Sealedindry,2-8°C溶解度DMSO:soluble20mg/mL,clear酸度系數(shù)(pKa)16.68±0.40(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+68to+78°,c=1inchloroform-dBCSClass4
穩(wěn)定性UnstableinMethanolInChIInChI=1S/C22H19N3OChemicalbook4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1InChIKeyWOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-NSMILESN1C2=C(C=CC=C2)C2C[C@]3([H])C(=O)N(C)CC(=O)N3[C@H](C3=CC=C4OCOC4=C3)C1=2CAS數(shù)據(jù)庫171596-29-5(CASDataBaseReference)
概述
他達(dá)那非(他達(dá)拉非,Tadalafil)分子式為C22H19N3O4,分子量為389.4,自2003年起廣泛用于治療男性勃起功能障礙,商品名為Cialis(希愛力)。2008年美國禮來公司將本品用于PAH治療的商業(yè)拓展權(quán)出售給聯(lián)合治療公司。2009年6月FDA批準(zhǔn)他達(dá)那非在美國用于治療肺動脈高壓(PAH)患者,商品名Adcirca。他達(dá)那非作為Chemicalbook治療ED的藥物在2003年問世,給藥后30min起效,但其療效是起效后2h,療效能夠持續(xù)36h,并且其療效不受食物的影響。他達(dá)那非的給藥劑量為10或20mg,推薦的初始劑量為10mg,劑量調(diào)整依據(jù)患者的反應(yīng)及不良反應(yīng)。市場前期研究表明,分別口服10或20mg他達(dá)那非12周后,有效率分別為67%及81%。許多研究表明,他達(dá)那非治療ED有較好的療效。
適應(yīng)癥
他達(dá)那非用于治療男性勃起功能障礙(ED)及肺動脈高壓。
作用機(jī)制
勃起障礙:他達(dá)那非與西地那非同屬選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5),但其結(jié)構(gòu)與后者不同,高脂飲食不會干擾其吸收。性刺激作用下,陰莖神經(jīng)末梢和血管內(nèi)皮細(xì)胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,后者使三磷酸鳥苷轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸鳥苷(cGMP),從而激活環(huán)磷酸鳥苷依賴性蛋白激酶,導(dǎo)致平滑Chemicalbook肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降,使陰莖海綿體平滑肌松弛而發(fā)生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成為無生理活性的產(chǎn)物,使陰莖轉(zhuǎn)入疲軟狀態(tài)。他達(dá)那非通過抑制PDE5降解,導(dǎo)致cGMP積聚,使陰莖海綿體平滑肌松弛,導(dǎo)致陰莖勃起。由于硝酸酯類藥物是NO供體,與他達(dá)那非合用后會顯著增加cGMP水平而導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓,因此,臨床兩者禁忌合并使用。
治療男性勃起功能障礙癥藥物西力士就是他達(dá)拉非,是由美國禮來制藥公司研發(fā)的一種口服治療男性勃起功能障礙癥藥物,屬第二代磷酸二酯酶5抑制劑,研究報告顯示,與西地那非相比,西力士起效非常迅速,約15~20min起效,效果長久,可達(dá)36h。T1/2為17.5h。在一項有348例輕至重度勃起功能障礙男性參與的研究中,病人隨機(jī)服用他達(dá)拉非20mg或安慰劑,結(jié)果顯示,與安慰劑相比,在服藥24和Chemicalbook36小時后進(jìn)行的性交成功性均得到改善,在36小時多數(shù)男性均能成功發(fā)生2次性交,且藥物不良反應(yīng)發(fā)生率及嚴(yán)重性與安慰劑相比也未見差異。Tadalafil組中5%以上男性發(fā)生頭痛和消化不良。【不良反應(yīng)】無任何嚴(yán)重不良反應(yīng),未見服后顏面潮紅、視覺異常等不良反應(yīng)。偶見頭痛、消化不良?!咀⒁馐马棥空跛狨ヮ愃幬?、心絞痛、心臟病、未得到控制的高血壓或低血壓患者,近6個月內(nèi)發(fā)生過卒中患者禁用。
用途
磷酸二酯酶5抑制劑,于治療男性勃起功能障礙,第二代磷酸二酯酶5抑制劑,用于治療男性bo起功能障礙
關(guān)鍵字: 他達(dá)那非;CAS號171596-29-5;西力士;他地那非;他達(dá)那非原料廠家;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項,已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
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體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售,及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù),擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料、生長激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測95項壯陽保健原料;抗檢測116項目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。