中文名稱(chēng)阿戈美拉汀中文同義詞阿戈美拉汀(晶型I,II);阿哥美拉汀;阿戈美拉汀,一種5-HT2C受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑;阿戈美拉汀(II型)1G;阿戈美拉汀及中間體;阿戈美拉汀;N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺;阿戈美伐汀英文名稱(chēng)AGOMELATINE英文同義詞Melitor;VALDOXAN;MELITOR;THYMANAX;CS-1963;AgoMelatine(S-20098,Valdoxan);S20098,N-[2-(7-Methoxynaphth-1-yl)ethyl]acetamide;S20098;AGOMELATIN;Acetamide,N-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)-CAS號(hào)138112-76-2分子式C15H17NO2分子量243.3EINECS號(hào)629-727-7
抗抑郁藥阿戈美拉汀是全球首個(gè)褪黑激素受體MT1和MT2激動(dòng)劑類(lèi)抗抑郁藥,由法國(guó)施維雅公司研制,適用于治療成年患者的重度抑郁發(fā)作。我們知道褪黑素是一種內(nèi)源性神經(jīng)激素,僅在夜晚由松果體的垂體前葉分泌產(chǎn)生,并作用于集中存在于下丘腦視交叉上核(SCN)的褪黑素受體,參與調(diào)解哺乳動(dòng)物的晝夜生理節(jié)律,是眾所周知的體內(nèi)時(shí)間守護(hù)者,校正著受外部晝夜循環(huán)調(diào)節(jié)的生物鐘。然而,由于褪黑素在體內(nèi)具高分解代Chemicalbook謝率而致其半衰期較短及對(duì)其位于SCN中的受體的選擇性較差,導(dǎo)致其用于晝夜生理節(jié)律紊亂性疾病的治療受到限制。因此,為克服褪黑素的這些缺陷,研究人員設(shè)計(jì)了一系列褪黑素類(lèi)似物。分子模型研究表明褪黑素的吲哚環(huán)為其分解代謝失活的結(jié)構(gòu)位點(diǎn),故吲哚環(huán)成為電子等排修飾的理想部位。施維雅公司開(kāi)發(fā)研制的阿戈美拉汀即為褪黑素的萘生物(電子)等排體類(lèi)似物,其以萘核取代了吲哚環(huán),使其較褪黑素更具代謝穩(wěn)定性。
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