Agomelatine是人和豬的5-HT2C受體競爭性拮抗劑,pKi分別為6.2和6.4;褪黑激素類藥;抗抑郁藥物。
阿戈美拉汀的上市,是抑郁癥治療領(lǐng)域的一個新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受體激動劑又是五羥色胺2c(5-HT2C)受體拮抗劑,通過兩者的協(xié)同作用,使抑郁癥患者紊亂的生物節(jié)律恢復(fù)正常,產(chǎn)生抗抑郁療效,其獨特的作用機理開辟了一條治療抑郁癥的創(chuàng)新途徑。阿戈美拉汀的藥物作用機制與目前普遍采用的抗抑郁藥物如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)完全不同:SSRI和SNRI類抗抑郁藥的抗抑郁藥物是通過增加5-羥色胺濃度來實現(xiàn)抗抑郁療效的,但這也帶來了諸多的副作用,如體重改變,性功能障礙,撤藥綜合征等。而阿戈美拉汀的藥物分子結(jié)構(gòu)直接與神經(jīng)突觸后膜的五羥色胺2c(5HT2c)受體結(jié)合,從而發(fā)揮其抗抑郁療效,且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度。這種獨特的作用機理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發(fā)揮其抗抑郁療效的同時,限度地避免了藥物副作用的發(fā)生。阿戈美拉汀的另外一個獨特作用靶點在褪黑素受體。MT1 MT2受體密集分布在人類的視交叉上核,這一神經(jīng)核團主要控制人類的睡眠節(jié)律。通過對MT1 MT2受體的激動作用,阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質(zhì)量,同時提高患者日間的覺醒狀態(tài)。睡眠狀態(tài)的好壞與抑郁癥的轉(zhuǎn)歸有著互為因果的關(guān)系。據(jù)報道,80%的抑郁癥患者均不同程度地存在著睡眠障礙的問題。睡眠質(zhì)量的改善直接促進了抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。
普善實業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營范圍涉及精細化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無機化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個品種。
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公司目前研發(fā)團隊19人,博士2名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實驗環(huán)境,實驗室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團隊技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強、實踐經(jīng)驗豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物。
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張曉亮