中文名稱地紅霉素中文同義詞地紅霉素;[9S(R)]-9-脫氧-11-脫氧-9,11-[亞胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]紅霉素;[9S]-9-去氧-11-脫氧-9,11-[亞氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亞乙基]氧]紅霉素;[9S(R)]-9-脫氧-11-脫氧-9,11-[亞氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亞乙基]氧]紅霉素;地紅霉素(標準品);地紅霉素DIRITHROMYCIN;[(9S,16S)-9,11-E二脫氧-9,11-[亞氨基[(1R)2-(2-甲氧基乙氧基)亞乙基]氧]紅霉素;地紅霉素雜質(zhì)Ⅱ16S-地紅霉素異構(gòu)體;[(9S,16S)-9,11-e二脫氧-9,11-[亞氨基[(1R)2-(2-甲氧基乙氧基)亞乙基]氧]紅霉素
背景及概述地紅霉素是第二代紅霉素類大環(huán)(十四元環(huán))內(nèi)酯類抗生素,由2-甲氧基乙氧基乙醛和紅霉胺在C9、C11位縮合成噁嗪環(huán)而生成,結(jié)構(gòu)與紅霉素相似。體內(nèi)非酶水解為紅霉環(huán)胺,通過與敏感病原微生物的50S核糖體亞基結(jié)合阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程,抑制蛋白質(zhì)的合成而抗菌。該藥與紅霉素及其他新大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比,具有以下特點:(1)抗菌作用:地紅霉素除保留對G十細菌的抗菌作用外,對多種G一細菌,厭氧菌及其他病原體,如支原體、衣原體及螺旋體仍有較強的抗菌作用。地紅霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等的抗菌作用均較紅霉素強或與之相當(dāng)。(2)藥動學(xué):與其他大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比較,地紅霉素的半衰期較長,血漿消除tl/2大于24h,而且組織滲透性強,可一天給藥一次。因此在市場方面其也將以有別于其他抗生素的特點顯示出競爭性。美國Lilly公司的產(chǎn)品于1993年9月在西班牙上市,1996年通過FDA批準在美國上市并收入美國藥典USP23,2005年在國內(nèi)上市。目前國內(nèi)有多家研制的地紅霉素腸溶片和腸溶膠囊獲準生產(chǎn)并用于臨床。
適應(yīng)癥適用于12歲以上患者,用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染:1.慢性支氣管炎急性發(fā)作:由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。2.急性支氣管炎:由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。3.社區(qū)獲得性肺炎:由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。4.咽炎和扁桃體炎:由化膿性鏈球菌引起。5.單純性皮膚和軟組織感染:由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌引起。
關(guān)鍵字: 紅霉素;地紅霉素;Dirithromycin;
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