阿哌沙班性質(zhì)熔點235-238°C沸點770.5±60.0°C(Predicted)密度1.42儲存條件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)15.01±0.20(Predicted)形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White阿哌沙班用途與合成方法新型口服Xa因子抑制劑阿哌沙班是由百時美施貴寶與輝瑞共同研制開發(fā)的一種新型口服Xa因子抑制劑，商品名艾樂妥，是一種新型口服抗凝藥物。通過抑制一種重要的凝血因子Xa，阿哌沙班可預(yù)防凝血酶生成和血栓形成。2007年4月26日，百時美施貴寶聯(lián)手輝瑞，宣布合作開發(fā)百時美施貴寶所擁有的新型口服抗凝劑阿哌沙班作為華法林的升級替代產(chǎn)品。根據(jù)合作協(xié)議，輝瑞將向百時美施貴寶支付2.5億美元預(yù)付款，承擔抗凝劑阿哌沙班的全部開發(fā)費用的60%（從2007年1月1日起開始執(zhí)行），而百時美施貴寶將承擔剩余的40%，從而獲得該藥共同研發(fā)及銷售權(quán)。2011年5月，阿哌沙班在歐盟27國及冰島、挪威，率先批準用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換手術(shù)成人患者靜脈血栓癥的預(yù)防。2012年11月20日，歐盟委員會批準艾樂妥（阿哌沙班）用于具有一個或多個風(fēng)險因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。隨后加拿大藥監(jiān)局、日本、美國FDA批準艾樂妥?（阿哌沙班）用于具有一個或多個風(fēng)險因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。2013年4月12日，由百時美施貴寶和輝瑞聯(lián)合開發(fā)的抗凝新藥艾樂妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中國上市。艾樂妥是新型的口服Xa因子抑制劑，用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞癥（VTE）。它的上市為臨床上骨科手術(shù)后抗凝提供了安全有效的新選擇，為中國髖/膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的患者帶來福音。臨床研究證實，與每天皮下注射1次40mg依諾肝素相比，每天口服2次艾樂妥?（阿哌沙班）2.5mg對預(yù)防髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)后靜脈血栓栓塞事件療效更佳，且不會增加出血風(fēng)險。