Carboplatin (NSC 241240) 是一種 DNA 合成 抑制劑,其與 DNA 結(jié)合,抑制復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是順鉑的衍生物,是一種有效的抗癌劑。
Carboplatin 是一種抗腫瘤劑,在親核試劑和人乳腺癌 MCF-7 細(xì)胞胞質(zhì)提取物存在的情況下具有增強(qiáng)的 DNA 結(jié)合活性[1]。Carboplatin 對(duì)人卵巢細(xì)胞如 A2780、SKOV3、IGROV1 和 HX62 的細(xì)胞毒性低于 17-AAG,IC50分別為 6.177、12.442、2.233 和 116.068 μM。此外,Carboplatin 不影響 HSP90 或改變 17-AAG 的活性以抑制 HSP90[2]。卡鉑降低 Brca1 (IC50,3.4 μM) 和 Brca2 細(xì)胞 (IC50,1.9 μM) 的活力。Carboplatin (25 μM) 與 ABT-888 結(jié)合也顯示出對(duì) BRCA1 細(xì)胞的凋亡作用[3]。
Carboplatin (60 mg/kg,腹腔注射) 對(duì)腫瘤有一定影響,但與 17-AAG 聯(lián)合使用可顯著抑制攜帶 A2780 人卵巢癌異種移植物的小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[2]。Carboplatin (25 mg/kg,口服) 與 ABT-888 聯(lián)合使用可延緩 Brca2 異種移植物中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。
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