卡馬西平是一種鈉通道阻滯劑,是一種抗驚厥藥物。 靶標(biāo):鈉通道卡馬西平抑制[3H]蝙蝠毒素A 20-α-苯甲酸酯(BTX-B)與IC50為131μM的電壓敏感鈉通道受體位點的結(jié)合,以減少大鼠腦突觸體中鈉通道離子通量的活化。在沒有蝙蝠毒素的情況下,卡馬西平不會改變基礎(chǔ)125I標(biāo)記的蝎子毒素與突觸體的結(jié)合,但是當(dāng)加入蝎曲毒素(1.25μM)時,卡馬西平以濃度依賴性方式抑制蝎毒素依賴性增加蝎毒素結(jié)合,在生物堿毒素結(jié)合位點介導(dǎo)的IC50為260μM,這些都不影響[3H]石房毒素結(jié)合[1]。25mg/kg的卡馬西平以劑量依賴性方式顯著增加紋狀體和海馬多巴胺(DA),3,4-二羥基苯丙氨酸(DOPA),3,4-二羥基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的細(xì)胞外水平,而50mg / kg的卡馬西平顯著降低紋狀體DA和DOPA以及海馬HVA的總水平,但對紋狀體DOPAC和HVA的總水平以及海馬DA沒有影響, 多巴和多帕克[2]。
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