Captopril (SQ 14225) 是一種含巰基的口服活性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ACE) 抑制劑 (IC50=0.025 μM),廣泛應(yīng)用于高血壓和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制劑,IC50 值為 7.9 μM。
Captopril (SQ 14225), antihypertensive agent, is a thiol-containing competitive, orally active angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor (IC50=0.025 μM) and has been widely used for research of hypertension and congestive heart failure. Captopril is also a New Delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) inhibitor with an IC50 of 7.9 μM[1][2][3].
Captopril (SQ 14225) 已被證明在高血壓患者中具有與利尿劑和 β 受體阻滯劑相似的發(fā)病率和死亡率益處。Captopril 已被證明可延緩糖尿病腎病的進(jìn)展,而 Enalapril 和 Lisinopril 可預(yù)防正常白蛋白尿糖尿病患者腎病的發(fā)展[4]。順式和反式狀態(tài)的等摩爾比 Captopril 存在于溶液中,并且該酶僅選擇抑制劑的反式狀態(tài),該抑制劑與其底物結(jié)合溝槽具有結(jié)構(gòu)和立體電子互補(bǔ)性[5]。
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