中文名稱: 普拉格雷

中文同義詞: 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;普拉格雷;普拉格雷中間體-2;普拉格雷(游離堿)

英文名稱: Prasugrel

CAS號: 150322-43-3

分子式: C20H20FNO3S

分子量: 373.44

密度  1.347

普拉格雷 用途與合成方法

抗血小板藥 普拉格雷是由禮來和日本制藥商制藥三共公司(Daiichi Sankyo)開發(fā)的噻吩并吡啶類抗血小板藥，是一種前體藥物，在肝臟中通過細胞色素P450代謝后形成活性分子，與血小板P2Y12受體結(jié)合而發(fā)揮抗血小板聚集的活性。臨床研究證明，60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標準劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果，能使病人心臟病發(fā)作、中風、因心臟病死亡的綜合風險降低20％，并且見效快，療效好，有良好的耐藥性及生物利用度，毒性也較低。

普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術(shù)中也有比氯吡格雷更強的表現(xiàn)，但是抗血小板作用越強也就越容易引起出血?，F(xiàn)在的關(guān)鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高危患者，以及如何識別出血風險高危人群，這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用，既減少冠脈血栓又避免主要出血。

2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(CHMP)推薦批準該藥。

2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲，以商品名Efient銷售，用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集會導致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風。

2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準普拉格雷片劑用于接受血管成形術(shù)患者，以減少血栓風險。

2010年4月又在加拿大獲準，用于治療急性冠脈綜合征。

普拉格雷的標簽中有加框警示語，提醒醫(yī)生該藥可能導致明顯的，有時甚至是致命的出血。本品不應被用于以下患者：現(xiàn)行病理性出血；有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史；或需作緊急手術(shù)，包括冠狀動脈搭橋手術(shù)者。