名稱：格列本脲
別名：優(yōu)降糖，達(dá)安療
英文名：Glibenclamide
中文化學(xué)名：N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
英文化學(xué)名：
1-[[4-[2-[(5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]ethyl]phenyl]sulphonyl]-3-cyclohexylurea
結(jié)構(gòu)式：
分子式與分子量：C23H28ClN3O5 494.01
CAS：10238-21-8
性狀：白色-類白結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
降血糖作用：格列本脲是目前治療2型糖尿病最常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí)，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用最強(qiáng)，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。  
注意事項(xiàng)：應(yīng)從小劑量開始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
（1）肝、腎功能不全，白細(xì)胞減少，對(duì)磺胺類過敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見。
（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。
（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時(shí)，可使本品的降血糖作用增強(qiáng)，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強(qiáng)，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng)，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類藥物可增強(qiáng)乙醇毒性，治療期間宜戒酒。