109552-15-0 - 基本信息 江西瑞威爾生物 胡靜 13184580281
| 中文名 | 帕米磷酸二鈉
|
| 英文名 | Disodium Pamidronate
|
| 別名 | 帕米膦酸鈉
帕米磷酸二鈉
帕米膦酸二鈉
帕米瞵酸二鈉鹽
帕米膦酸二鈉水合物
帕米膦酸二鈉(無水)
帕米磷酸鈉,帕米磷酸二鈉
3-氨基-1-羥基亞丙基-1,1-二膦酸二鈉
3-氨基-1-羥基丙亞基-1,1-二磷酸二鈉
帕米膦酸二鈉水合物, 法尼基焦磷酸合成酶抑制劑
(3-氨基-1-羥基-1-磷酸基丙基)磷酸X水合物鈉
|
| 英文別名 | Disodium Pamidronate
pamidronate disodium
pamidronate disodium salt
Pamidronate disodium salt
PAMIDRONATE DISODIUM SALT HYDRATE
Pamidronic Acid, Sodium Salt, Hydrate
(3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDINE)BIS-PHOSPHONIC ACID
Pamidronate Disodium, GCP-23339A, Aminomux, Aredia
(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonic acid disodium salt
disodium dihydrogen (3-amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonate
3-amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl phosphonic acid disodium salt
3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl phosphonic acid disodium salt
Phosphonic acid, (3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-, disodium salt
disodium (3-amino-1-hydroxypropane-1,1-diyl)bis[hydrogen (phosphonate)]
|
| CAS | 109552-15-0
57248-88-1
|
| EINECS | 260-647-1 |
| 化學(xué)式 | C3H12NNaO7P2
|
| 分子量 | 259.07 |
| InChI | InChI=1/C3H11NO7P2.2Na/c4-2-1-3(5,12(6,7)8)13(9,10)11;;/h5H,1-2,4H2,(H2,6,7,8)(H2,9,10,11);;/q;2*+1/p-2 |
| 熔點(diǎn) | 300°C |
| 沸點(diǎn) | 658.7°C at 760 mmHg |
| 閃點(diǎn) | 352.2°C |
| 蒸汽壓 | 3.79E-20mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 28mg/mL |
| 存儲(chǔ)條件 | 2-8°C |
| 穩(wěn)定性 | Hygroscopic |
| 外觀 | solid |
| 顏色 | white |
| Merck | 14,7003 |
| 物化性質(zhì) | 熔點(diǎn) 300°C
|
| 產(chǎn)品用途 | 用于高鈣血癥及骨質(zhì)疏松癥的治療 |
| 體外研究 | 在人成骨細(xì)胞中，Pamidronate以劑量依賴的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高達(dá)2至3倍，在1μM處理72小時(shí)后的達(dá)到效果。Pamidronate防止糖皮質(zhì)激素地塞米松對(duì)OPG mRNA和蛋白質(zhì)生產(chǎn)的的抑制作用。Pamidronate誘導(dǎo)I型膠原分泌和堿性磷酸酶活性達(dá)2倍。 Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更顯著的鈣-降低作用），并提供時(shí)間比較長(zhǎng)的normocalcaemic緩解。Pamidronate（APD）劑量依賴性抑制馬破骨樣細(xì)胞吸收磷酸鈣薄膜，IC50為0.58 μM。Pamidronate劑量依賴性地抑制骨髓培養(yǎng)7天后破骨樣細(xì)胞的數(shù)目。 |
| 體內(nèi)研究 | 在大鼠股骨遠(yuǎn)端和脛骨中，Pamidronate顯著抑制這種增長(zhǎng)低于對(duì)照水平。在假手術(shù)組和切除卵巢大鼠中，Pamidronate顯著增加骨骼的密度和重量。 在生長(zhǎng)激素（GH）治療的大鼠中，Pamidronate抑制生長(zhǎng)激素（GH）的所有顯著影響，它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加脛骨的骨密度和重量，降低尿DPD排泄。 |
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn - 有害物品
|
| 風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語 | R22 - 吞食有害。
R48 - 長(zhǎng)期接觸嚴(yán)重危害健康。
R41 - 對(duì)眼睛有嚴(yán)重傷害。
R37/38 - 刺激呼吸系統(tǒng)和皮膚+B52。
R20/21/22 - 吸入、皮膚接觸及吞食有害。
|
| 安全術(shù)語 | S22 - 切勿吸入粉塵。
S26 - 不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。
S36/37/39 - 穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和護(hù)目鏡或面具。
S45 - 若發(fā)生事故或感不適，立即就醫(yī)(可能的話，出示其標(biāo)簽)。
|
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | 3077 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | SZ6525000 |
| 海關(guān)編號(hào) | 29319090 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 甘露醇 |
109552-15-0 - 性質(zhì)
開放數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
結(jié)晶，熔點(diǎn)227～229℃。
最后更新：2022-01-01 09:24:22
109552-15-0 - 標(biāo)準(zhǔn)
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品為3-氨基-1-羥基丙叉二膦酸二鈉五水合物。按干燥品計(jì)算，含C3H9NNa207P2不得少于98.0% 。
最后更新：2022-01-01 13:35:18
109552-15-0 - 配置溶液濃度參考
| | 1mg | 5mg | 10mg |
|---|
| 1 mM | 2.709 ml | 13.546 ml | 27.092 ml |
| 5 mM | 0.542 ml | 2.709 ml | 5.418 ml |
| 10 mM | 0.271 ml | 1.355 ml | 2.709 ml |
| 5 mM | 0.054 ml | 0.271 ml | 0.542 ml |
最后更新：2022-10-16 16:57:03
109552-15-0 - 制法
開放數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加熱至100℃，攪拌下滴加三氯化磷，再保溫反應(yīng)。冷至室溫，通氯氣除去氯化氫氣體。分出氯苯液，緩慢滴水。攪拌升溫至100℃反應(yīng)。冷凍析晶，過濾，得米膦酸。帕米膦酸懸浮于水，滴加氫氧化鈉，冷卻析出結(jié)晶，過濾，濾餅經(jīng)處理得帕米膦酸二鈉五水合物。
最后更新：2022-01-01 09:24:23
109552-15-0 - 性狀
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 13:35:18
109552-15-0 - 用途
開放數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
瑞士Ciba-Geigy公司開發(fā)，1989年上市。強(qiáng)效的破骨細(xì)胞性骨吸收抑制劑。帕米膦酸鈉能夠抑制破骨細(xì)胞前體附著骨并抑制其轉(zhuǎn)化為成熟的、有功能的破骨細(xì)胞。無論在體內(nèi)和體外，它具有與骨結(jié)合的雙磷酸鹽的局部和直接抗骨吸收作用。用于腫瘤高血癥、佩吉特氏病、惡性腫瘤及正常血鈣的骨質(zhì)溶性骨轉(zhuǎn)移、特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥。療效顯著，副作用低。
最后更新：2022-01-01 09:24:23
109552-15-0 - 鑒別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
取本品約10mg，加水2ml，加熱使溶解，加茚三酮2mg，加熱，溶液顯藍(lán)色至紫藍(lán)色。
本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集778圖)一致。
本品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（通則0301)。
取本品約O.lg，置坩堝中加無水碳酸鈉2g，混勻，加熱熔融后，放冷，加水10ml使溶解，濾過，濾液加硝酸使呈酸性后，顯磷酸鹽的鑒別反應(yīng)（通則0301)。
最后更新：2022-01-01 13:35:19
109552-15-0 - 檢查
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
堿度
取本品l.Og，加水50ml溶解后，依法測(cè)定(通則0631) ,pH 值應(yīng)為7.3?8.3。
溶液的澄清度與顏色
取本品l.Og，加水25ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色。
亞磷酸鹽
取本品約3.2g,精密稱定，置250ml碘瓶中，加水70ml使溶解，加磷酸鹽緩沖液（pH 7.3)(取磷酸二氫鈉6.9g,加水溶解制成500ml，加0.lmol/ L 氫氧化鈉溶液400ml,搖勻）20ml,用6mol/ L醋酸溶液調(diào)節(jié)pH 值至7.3土0.2，精密加碘滴定液（0.05mol/L) 20ml，搖勻，密塞，在暗處?kù)o置1小時(shí)后，加6mol / L醋酸溶液0.5ml，立即用硫代硫酸鈉滴定液(0.lmol/L)滴定，至近終點(diǎn)時(shí)，加淀粉指示液2ml，繼續(xù)滴定至藍(lán)色消失，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml碘滴定液（0.05mol/L)相當(dāng)于5.2mg 的NaH2P03。含NaH2P03不得過 0.5% 。
爐丙氨酸
取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含3.Omg的溶液，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加水3ml、5% 碳酸鈉溶液1.0ml與2，4-二硝基氟苯乙腈溶液（取2，4-二硝基氟苯適量，加乙腈溶解并稀釋制成每lml含2，4-二硝基氟苯15mg的溶液）2.0ml，搖勻，在40°C水浴中反應(yīng)2小時(shí)后取出，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取丙氨酸對(duì)照品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含9ug的溶液，精密量取2ml，同法制成對(duì)照品溶液。照高效液相色譜法（通則0512)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.01mol/ L磷酸二氫鉀緩沖液（用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 至7.0 ) -甲醇（70:30)為流動(dòng)相，柱溫40°C，檢測(cè)波長(zhǎng)為360nm，理論板數(shù)按澤丙氨酸衍生物峰計(jì)算不低于2000。精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液各10u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有與丙氨酸衍生物峰保留時(shí)間一致的色譜峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，不得過0.3 % 。
干燥失重
取本品約0.5g，在160℃千燥20小時(shí)，減失重量應(yīng)為23.0 % ?25.0 % (通則0831)。
重金屬
取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液（pH 3.5)2ml，依法檢査（通則0821法），含重金屬不得過百萬分之十。
最后更新：2022-01-01 13:35:19
109552-15-0 - 含量測(cè)定
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
取本品約0.25g，精密稱定，加水70ml溶解后，照電位滴定法（通則0701)，用鹽酸滴定液（0.lmol/L)滴定并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml鹽酸滴定液(0.lmol/ L相當(dāng)于27.91mg的C3H9N Na207P2。
最后更新：2022-01-01 13:35:20
109552-15-0 - 類別
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 13:35:20
109552-15-0 - 貯藏
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 13:35:20
109552-15-0 - 帕米膦酸二鈉注射液
權(quán)威數(shù)據(jù) 可信數(shù)據(jù)
本品為帕米膦酸二鈉加適量甘露醇制成的滅菌水溶液。含無水帕米膦酸二鈉（C3H9NNa207P2) 應(yīng)為標(biāo)示量的90.0 %?110.0% 。
性狀
本品為無色的澄明液體。
鑒別
取本品3ml，加茚三酮2mg，加熱，溶液顯藍(lán)至紫藍(lán)色。
在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
檢查
pH值 應(yīng)為5.0?7.0 (通則0631)。
B-丙氨酸 精密量取本品2ml，照帕米膦酸二鈉B-丙氨酸項(xiàng)下的方法測(cè)定。供試品溶液的色譜圖中如有與P-丙氨酸衍生物峰保留時(shí)間一致的色譜峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，不得過無水帕米膦酸二鈉標(biāo)示量的0.3 % 。
無菌 取本品，經(jīng)薄膜過濾法處理，用0.1% 無菌蛋白胨水溶液沖洗（每膜不少于100ml ) ,以金黃色葡萄球菌為陽(yáng)性對(duì)照菌，依法檢査（通則1101)，應(yīng)符合規(guī)定。
細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品，依法檢査（通則1143)，每lmg帕米膦酸二鈉中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于1.6EU。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（通則0102)。
含量測(cè)定
照離子色譜法（通則0513)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用陰離子交換色譜柱；以3mmol/ L草酸溶液為流動(dòng)相，流速為每分鐘1.2ml;檢測(cè)器為電導(dǎo)檢測(cè)器。理論板數(shù)按帕米膦酸二鈉峰計(jì)算不低于2000。
測(cè)定法 精密量取本品，用水定量稀釋制成每lml中約含無水帕米膦酸二鈉0.45mg的溶液，精密量取25u1注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取帕米膦酸二鈉對(duì)照品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含無水帕米膦酸二鈉0.45mg的溶液，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
類別
同帕米膦酸二鈉。
規(guī)格
5ml:15mg ( C3H9NNa207P2 計(jì)）
貯藏
密閉保存。
