來(lái)氟米特

中文同義詞: 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-異噁唑甲酰胺;來(lái)氟米特;霉酚酸

酯雜質(zhì);來(lái)氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-異唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟

甲基)苯基]異噁唑-4甲酰胺;來(lái)氟米特-D4

英文名稱(chēng): Leflunomide

CAS號(hào): 75706-12-6

分子式: C12H9F3N2O2

分子量: 270.21

含量:98%

包裝：1kg/鋁箔袋

注意事項(xiàng) 1,對(duì)來(lái)氟米特及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者、孕婦或可能懷孕的婦女及哺乳期婦女禁用。

2,嚴(yán)重肝臟損害和乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。服藥期間定期檢查ALT和白細(xì)胞。

3,免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。

4,準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷治療，同時(shí)服用消膽胺。

5,在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒(méi)有臨床資料，因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。

6,對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。

7,如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性時(shí)，可以口服消膽胺或活性炭促進(jìn)來(lái)氟米特的排出。

8,本品活性代謝物能夠引起雙氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血藥濃度升高13%～50%，

而合用利福平可使活性代謝物的血藥濃度升高約40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。

化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)166.5℃。

用途 氫化乳清酸脫氫酶抑制劑，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治療成人活動(dòng)性

類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

用途 消炎鎮(zhèn)痛藥

用途 非甾體抗炎藥.

用途 為抗類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥

生產(chǎn)方法 乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反應(yīng)，約5h。

蒸餾收集140 150℃/1.87kPa的餾分，得化合物(I)，收率85%。

化合物(I)溶于無(wú)水乙醇，在10-15℃和1h中滴加鹽酸羥胺、乙酸鈉和水的混合液。滴畢再反應(yīng)約

8h。加入濃鹽酸和冰乙酸，回流5h。減壓濃縮至1/2體積，冷卻至10℃以下，過(guò)濾，乙醇-水重

結(jié)晶，得化合物(Ⅱ)，為白色結(jié)晶粉末，熔點(diǎn)145-146.5℃，收率80%。

化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亞砜，回流3h。濃縮，分餾，收集78-79℃/1.87kP

a的餾分，得化合物(III)，收率75%。

對(duì)三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反應(yīng)3h。加

水，分出有機(jī)層，水洗，飽和食鹽水洗，干燥。減壓濃縮至1/3體積，加入石油醚，冷卻，過(guò)

濾，乙酸乙酯重結(jié)晶，得白色結(jié)晶粉末的來(lái)氟米特，熔點(diǎn)166～167℃，收率81%。





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