中文名稱: 布洛芬
中文同義詞: 2-(4-異丁基苯基)丙酸;芬必得;異丁苯丙酸;異丁洛芬;拔怒風(fēng);對(duì)異丁苯丙酸;布洛芬;4-異丁基-Α-甲基苯乙酸
英文名稱: Ibuprofen
英文同義詞: RARECHEM AL BO 0989;MOTRIN(TM);(+/-)-2-(4-ISOBUTYLPHENYL)-PROPIONIC ACID;2-(4-ISOBUTYLPHENYL)PROPIONIC ACID;4-ISOBUTYL-ALPHA-METHYLPHENYLACETIC ACID;AKOS NCG1-0060;(+/-)-ALPHA-METHYL-4-(2-METHYLPROPYL)-BENZENEACETIC ACID;ALPHA-METHYL-4-[2-METHYLPROPYL]BENZENEACETIC ACID
CAS號(hào): 15687-27-1
分子式: C13H18O2
分子量: 206.28
EINECS號(hào): 239-784-6
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;API;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Lipid signaling;原料藥;消炎鎮(zhèn)痛類;天然產(chǎn)物;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;ADVIL;非甾抗炎藥
Mol文件: 15687-27-1.mol
 

 
布洛芬 性質(zhì)
熔點(diǎn)  77-78 °C(lit.)
 
沸點(diǎn)  157 °C (4 mmHg) 
儲(chǔ)存條件  -20?C Freezer
水溶解性  insoluble
Merck  14,4881
穩(wěn)定性 Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 15687-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Ibuprofen(15687-27-1)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Benzeneacetic acid, .alpha.-methyl-4-(2-methylpropyl)- (15687-27-1)

 
布洛芬 用途與合成方法
產(chǎn)品描述 布洛芬(Ibuprofen)又名異丁苯丙醇，為非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥。其消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用效果良好，不良反應(yīng)較小。目前已在世界上廣泛應(yīng)用，成為全球最暢銷的非處方藥物之一，和阿司匹林、撲熱息痛一起并列為解熱鎮(zhèn)痛藥三大支柱產(chǎn)品。在我國(guó)主要應(yīng)用于止痛、抗風(fēng)濕等方面，而在感冒、退熱方面的應(yīng)用不太多，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于撲熱息痛和阿司匹林。我國(guó)持有布洛芬制劑生產(chǎn)批準(zhǔn)文號(hào)的醫(yī)藥企業(yè)多達(dá)幾十家，但國(guó)內(nèi)市場(chǎng)布洛芬銷售額的絕大部分被天津中美史克公司生產(chǎn)的 “芬必得”緩釋膠囊所占有。
布洛芬是由Stewart Adams博士（后來(lái)成為教授并榮獲英帝國(guó)勛章）和其領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)——科研專家CoLinBurrows、化學(xué)家John Nicholson博士共同發(fā)現(xiàn)的。最初研究的目的是發(fā)明一種“超級(jí)阿司匹林”，從而獲得一種與阿司匹林療效相當(dāng)?shù)珖?yán)重不良反應(yīng)更少的治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的替代藥物。而其他藥物，如保泰松，發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥的危險(xiǎn)性很高；皮質(zhì)類固醇類藥物，在使用劑量比普通處方劑量稍高時(shí)，則帶來(lái)腎上腺抑制以及其它不良反應(yīng)如胃腸道潰瘍等的高危險(xiǎn)性。 Adams決定尋找一種具有良好胃腸道耐受性的藥物，這一特性對(duì)目前所有的非類固醇類抗炎藥來(lái)說(shuō)都特別重要。
乙酸苯酯類藥物引起了人們的興趣。雖然在狗的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，某些此類藥物有致潰瘍的危險(xiǎn)性，但是Adams意識(shí)到，這種現(xiàn)象可能是由于藥物清除的半衰期比較長(zhǎng)造成的。在這類藥物中有一種化合物——布洛芬的半衰期比較短，僅２小時(shí)。在篩檢出來(lái)的替代藥中，雖然不是最有效的，卻是最安全的。1964年布洛芬成為最有發(fā)展前途的阿司匹林替代藥物。
適應(yīng)癥 1、緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀，無(wú)病因治療及控制病程的作用。
2、治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。
3、急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性痛經(jīng)、牙痛、頭痛等。
4、對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
增加中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn) 布洛芬作為常用的非處方止痛藥之一，常用于治療關(guān)節(jié)炎、肌肉痛、神經(jīng)痛、頭痛、偏頭痛、牙痛、痛經(jīng)或腰背疼痛。 《英國(guó)醫(yī)學(xué)雜志》刊登的一項(xiàng)最新研究發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期大量服用解熱鎮(zhèn)痛藥布洛芬的人，患中風(fēng)或心臟病的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加3倍。
瑞士伯爾尼大學(xué)研究人員回顧了涉及11.6萬(wàn)余名患者的31項(xiàng)臨床試驗(yàn)。患者分別服用了7種常見(jiàn)止痛藥中的1種。結(jié) 果發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期大量服用布洛芬的患者，中風(fēng)危險(xiǎn)增加3倍，還會(huì)顯著增加心臟病發(fā)作和心臟病死亡風(fēng)險(xiǎn)。但研究同時(shí)顯示 ，因?yàn)轭^痛偶爾服用布洛芬不會(huì)有危險(xiǎn)。研究還發(fā)現(xiàn)，另一種常用止痛藥雙氯芬酸鈉也存在類似問(wèn)題。
該研究發(fā)現(xiàn)的關(guān)于長(zhǎng)期服用布洛芬?guī)?lái)的健康風(fēng)險(xiǎn)，與因?yàn)榘踩珕?wèn)題于2004年被叫停的抗關(guān)節(jié)炎藥羅非昔布(萬(wàn)絡(luò))相似 。
用法和用量 1、成人常用量口服。
（1）抗風(fēng)濕，一次0.4g～0.6g，一日3～4次類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎比骨關(guān)節(jié)炎用量要大些。
（2）輕或中等疼痛及痛經(jīng)的止痛，一次0.2g～0.4g，每4～6小時(shí)一次。成人用量限量一般為每天2.4g。
2、小兒常用量口服。每次按體重5mg/kg～10mg/kg，一日3次。
市場(chǎng)銷售藥品信息 芬尼康
控釋片劑，西南藥業(yè)公司生產(chǎn)。每片含布洛芬200毫克。用于緩解關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、頭痛、腰腿痛、軟組織損傷和手術(shù)后的疼痛?？诜扇艘淮?．5～4片，每12小時(shí)1次，飯后服用，用于手術(shù)后疼痛于手術(shù)后即服。
芬必得（布洛芬緩釋膠囊）
膠囊劑，中美天津史克制藥有限公司生產(chǎn)。每粒含布洛芬300毫克，每盒20粒。用于腰背痛、頸肩痛、牙痛、術(shù)后痛，對(duì)各類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的疼痛和晨僵有顯著的改善?？诜扇思?2歲以上兒童，一日早、晚各1次，一次1～2粒。置于密閉、室溫處貯存。
大亞芬克
控釋片劑，廣東惠州制藥廠生產(chǎn)。每片含布洛芬200毫克?？诜?，成人一次1～2片，1日2次，飯后服用。置于遮光、密閉、室溫處貯存。
臣功再欣
顆粒劑，江蘇臣功醫(yī)藥有限公司生產(chǎn)。每包含布洛芬150毫克、葡萄糖酸鋅100毫克、氯苯那敏2毫克?？诜?，一次1～2包，一日2～3次。
安瑞克
顆粒劑，重慶浪高制藥有限公司生產(chǎn)。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支氣管炎、扁桃體炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的發(fā)熱?？诜?，成人一次1～2包；3歲以下兒童一次半包或酌減，3～5歲兒童一次半包，5～14歲兒童一次1包。置于密閉、室溫處貯存。
注意事項(xiàng) 1、用于晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
2、對(duì)血小板聚集有抑制作用，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，但停藥24小時(shí)即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率下降。
4、有下列情況者應(yīng)慎用：
（1）原有支氣管哮喘者，用藥后可加重。
（2）心功能不全、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫。
（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng)，出血傾向加重。
（4）有消化道潰瘍病史者,應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍。
（5）腎功能不全者用藥后腎臟不良反應(yīng)增多,甚至導(dǎo)致腎功能衰竭。
（6）長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
藥物相互作用 1、飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
4、與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。
5、與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。
6、布洛芬可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
7、布洛芬可增強(qiáng)抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。
8、本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
副作用 1、消化道癥狀包括消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐，出現(xiàn)于16%長(zhǎng)期服用者,停藥上述癥狀消失,不停藥者大部分亦可耐受。少數(shù)(<1%)出現(xiàn)胃潰瘍和消化道出血,亦有因潰瘍穿孔者。
2、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴少見(jiàn)，出現(xiàn)在1%~3%患者。
3、腎功能不全很少見(jiàn)，多發(fā)生在有潛在性腎病變者；但少數(shù)服用者可出現(xiàn)下肢浮腫。
4、其他少見(jiàn)癥狀有皮疹，支氣管哮喘發(fā)作、肝酶升高、白細(xì)胞減少等。
5、用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血，肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常以及過(guò)敏反應(yīng)等情況，即應(yīng)停藥。
化學(xué)性質(zhì)  白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)75-77℃。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮。有異臭，無(wú)味。
用途  具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。該品在1985年美國(guó)藥物銷售額排列順序中位列第十三。
用途  用作PG合成酶抑制劑，具有解熱鎮(zhèn)痛及消炎作用
生產(chǎn)方法  異丁基苯乙酮經(jīng)縮合、水解、消除、氧化、中和而得。

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