Valrubicin(AD 32)是一種化療藥物,可抑制TPA和PDBu誘導(dǎo)的PKC活化,IC50分別為0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu與PKC的結(jié)合。因此,Valrubicin與腫瘤啟動(dòng)子競(jìng)爭(zhēng)PKC結(jié)合位點(diǎn),并防止后者與磷脂相互作用并與PKC結(jié)合[1]。 Valrubicin顯示對(duì)鱗狀細(xì)胞癌(SCC)細(xì)胞系集落形成的細(xì)胞毒活性,UMSCC5細(xì)胞的IC50和IC90為8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5 / CDDP +細(xì)胞的IC50s和CC90為15.90±0.90μM,29.84±0.84μM, UMSCC10b細(xì)胞分別為10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。此外,Valrubicin與輻射相結(jié)合可增強(qiáng)細(xì)胞毒性 。
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