1229236-86-5 LY 2784544

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發(fā)貨地	陜西
更新日期	2024-12-18

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:LY 2784544	英文名稱:Gandotinib
CAS:1229236-86-5	純度規(guī)格: 96%
產(chǎn)品類(lèi)別: 原料藥
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)

描述	Gandotinib (LY2784544) 是一種有效的 JAK2 抑制劑，IC50 為 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，F(xiàn)LT4，F(xiàn)GFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分別為 4，25，32，44 和 95 nM。
相關(guān)類(lèi)別	信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3 信號(hào)通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK 信號(hào)通路 >> JAK/STAT信號(hào)通路 >> JAK 信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK 研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	JAK2:3 nM (IC50) FGFR2:32 nM (IC50) Flt-4:25 nM (IC50) Tyk2:44 nM (IC50) JAK3:48 nM (IC50) FGFR3:106 nM (IC50) KDR:109 nM (IC50) FLT3:4 nM (IC50) TRKB:95 nM (IC50) ALK:138 nM (IC50) MUSK:147 nM (IC50) AURKA:168 nM (IC50) MAP3K9:299 nM (IC50)
體外研究	Gandotinib（LY2784544），一種有效的，選擇性和ATP競(jìng)爭(zhēng)性的janus激酶2（JAK2）酪氨酸激酶抑制劑。 LY2784544有效抑制Ba / F3細(xì)胞中JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖（IC50分別為20和55nM）。相比之下，Gandotinib（LY2784544）在抑制白細(xì)胞介素-3刺激的野生型JAK2介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖方面的效力要小得多（IC50分別為1183和1309nM）。 Gandotinib（LY2784544）有效抑制JAK2V617F信號(hào)傳導(dǎo)（IC50 = 20 nM），但顯著地顯示出對(duì)IL-3激活的野生型JAK2信號(hào)傳導(dǎo)的非常小的活性，IC50為1183 nM。 LY2784544抑制表達(dá)JAK2V617F的細(xì)胞的增殖（IC50 = 55nM），并且作為IL-3刺激的野生型JAK2表達(dá)Ba / F3細(xì)胞增殖的抑制劑（IC50 = 1309nM）顯著降低效力。 Gandotinib（LY2784544）在基于細(xì)胞的TF-1 JAK2測(cè)定中有效（IC50 = 45 nM），并且在NK-92 JAK3 / JAK1異二聚體測(cè)定（942 nM）中具有所需的閾值選擇性[1]。
體內(nèi)研究	Gandotinib（LY2784544）有效抑制Ba / F3-JAK2V617F-GFP（綠色熒光蛋白）腹水腫瘤細(xì)胞（TED50 = 12.7 mg / kg）中的STAT5磷酸化，并顯著降低（P <0.05）Ba / F3-JAK2V617F-GFP腫瘤負(fù)荷。 JAK2V617F誘導(dǎo)的MPN模型（TED50 = 13.7 mg / kg，每日兩次）[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	將表達(dá)JAK2V617F的Ba / F3細(xì)胞置于含RPMI-1640的載體（DMSO）或Gandotinib（LY2784544）（濃度范圍0.001-20μM）（1×104細(xì)胞/ 96孔）中。除了添加IL-3（2ng / mL）之外，類(lèi)似地處理表達(dá)野生型JAK2的Ba / F3細(xì)胞。孵育72小時(shí)后，通過(guò)加入Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent（20μL/孔）評(píng)估細(xì)胞增殖。使用GraphPad Prism 4軟件[1]計(jì)算抑制細(xì)胞增殖的IC 50。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[1]通過(guò)測(cè)量小鼠腹水腫瘤模型中STAT5磷酸化的抑制來(lái)評(píng)估JAK2V617F信號(hào)傳導(dǎo)的劑量和時(shí)間依賴性體內(nèi)抑制。將Ba / F3-JAK2V617F-GFP細(xì)胞（1×107）植入嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠（SCID小鼠）的腹腔內(nèi)，并使其發(fā)展成腹水腫瘤7天。對(duì)于劑量反應(yīng)研究（6只動(dòng)物/組），Gandotinib（LY2784544）通過(guò)口服強(qiáng)飼法（2.5,5,10,20,40或80 mg / kg）給藥一次，然后30分鐘后收集腹水腫瘤細(xì)胞固定，用Mouse-anti-pSTAT5（pY694）Alexa Fluor 647（1:10稀釋?zhuān)┓跤?小時(shí)，并通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)分析。時(shí)間過(guò)程研究類(lèi)似地進(jìn)行，除了動(dòng)物用20,40或80mg / kg的Gandotinib（LY2784544）治療，并且在給藥后以0.25-6h的預(yù)定間隔收集腹水腫瘤細(xì)胞。通過(guò)單因素方差分析和Dunnett檢驗(yàn)（α= 0.05）分析數(shù)據(jù)。使用四參數(shù)邏輯曲線擬合程序分析劑量響應(yīng)數(shù)據(jù)。

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C23H25ClFN7O
分子量	469.942
精確質(zhì)量	469.179321
PSA	86.60000
LogP	2.39
折射率	1.700

關(guān)鍵字： 1229236-86-5;LY 2784544;

公司簡(jiǎn)介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國(guó)內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù)，醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù)，定制產(chǎn)品業(yè)務(wù)，新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊(cè)資本壹仟萬(wàn)萬(wàn)人民幣，注冊(cè)地址位于西安高新區(qū)，配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全，交通方便。公司經(jīng)營(yíng)范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品，定制開(kāi)發(fā)業(yè)務(wù)，其他化學(xué)品業(yè)務(wù)，公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營(yíng)權(quán)。

成立日期	2020-12-28 （4年）	注冊(cè)資本	100萬(wàn)
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠

陜西締都新材料有限公司

VIP 2年

公司成立：4年
注冊(cè)資本：100萬(wàn)
企業(yè)類(lèi)型：工廠
主營(yíng)產(chǎn)品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農(nóng)藥中間體等
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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