左炔諾孕酮為一種抗雌激素活性的孕激素,主要用于避孕。主要用作探親避孕藥和緊急避孕藥,與雌激素合并使用,系短效和長效口服避孕藥,有抑制排卵作用,是當(dāng)前國內(nèi)外應(yīng)用最廣泛的。也可用于治療月經(jīng)不調(diào),子宮功能性出血及子宮內(nèi)膜異位癥等。適應(yīng)癥狀該品與炔雌醇組成復(fù)合片或雙相片、三相片,用作短效口服避孕藥,通過改變劑型可用作多種長效避孕藥。口服吸收迅速,經(jīng)0.5~2小時(shí)血濃度達(dá)峰值,t1/2為10~24小時(shí)。蛋白結(jié)合率93~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物主要以葡萄糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。與炔雌醇組成復(fù)合片或雙相片、三相片可作為短效口服避孕藥。復(fù)合片降低高密度脂蛋白較明顯,雙相片、三相片則影響較小;由于三相片每周期減少該品用量約40%,不良反應(yīng)少。該品是目前國際上應(yīng)用最廣泛的一種口服避孕藥,用于婦女避孕。其埋植劑自1983年在芬蘭上市后,現(xiàn)已被多個(gè)國家批準(zhǔn)使用。5.5萬名埋植者的經(jīng)驗(yàn)表明妊娠率非常低,5年累積約3.9%。