枸櫞酸托法替尼用途與合成方法簡(jiǎn)介枸櫞酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化學(xué)名為3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸櫞酸鹽，是美國(guó)輝瑞公司研發(fā)的一種新型Janus激酶抑制劑，2012年11月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名Xeljanz。本品可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對(duì)腫瘤壞死因子抑制劑應(yīng)答不足的活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)用枸櫞酸托法替尼可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對(duì)腫瘤壞死因子抑制劑應(yīng)答不足的活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物枸櫞酸托法替尼是由美國(guó)輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。2012年11月6日，美國(guó)食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。不良反應(yīng)臨床試驗(yàn)中，枸櫞酸托法替尼最常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。用途Jak激酶抑制劑，治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用途托法替尼(477600-75-2)原料藥