根皮素，別名三羥苯酚丙酮2,4,6-三羥基-3-(4-羥基苯基)苯丙酮。是國(guó)外新近研究開發(fā)出來(lái)的一種新型天然皮膚美白劑，主要分布于蘋果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素可應(yīng)用于面膜、護(hù)膚膏霜、乳液和精華素中。為珍珠白結(jié)晶粉末，能溶于乙醇和丙酮，幾乎不溶于水。
中文名
根皮素
外文名
Phloretin
分 子 式
C15H14O5
分 子 量
274.27
C A S 號(hào)
60-82-2
化學(xué)分類
Phenols 酚類
版 本
化妝品級(jí)
包 裝
25kg紙板桶
性 狀
粉末狀、溶于甲醇、乙醇和丙酮
基本信息
中文名稱：根皮素
英文名稱：Phloretin
別名名稱：β-(4-Hydroxyphenyl)-2,4,6-trihydroxypropiophenone 3-(4-Hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)-1-propanone 2',4',6'-Trihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propiophenone
分子式：C15H14O5
分子量：274.28[1]
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：60-82-2
MDL號(hào)：MFCD00002288
EINECS號(hào)：200-488-7
BRN號(hào)：1887240
PubChem號(hào)：24278652[2]
物性數(shù)據(jù)
性狀：針狀結(jié)晶。有吸濕性。溶解性：能溶于熱水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰乙酸等，不溶于醚、氯仿和苯。
分子結(jié)構(gòu)
1、 摩爾折射率：72.92
2、 摩爾體積（m3/mol）：191.8
3、 等張比容（90.2K）：564.4
4、 表面張力（dyne/cm）：74.8
5、 極化率（10-24cm3）：28.91
計(jì)算化學(xué)
1、 計(jì)疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：2.6
2、 氫鍵供體數(shù)量：4
3、 氫鍵受體數(shù)量：5
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：4
5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：50
6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：98
7、 重原子數(shù)量：20
8、 表面電荷：0
9、 復(fù)雜度：312
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1
貯存方法
本品應(yīng)充氬氣密封于4℃干燥保存。 制備方法
1菌種的富集與分離
250ml三角瓶中加入約50g經(jīng)粉碎的新鮮蘋果皮，置于28度的恒溫箱培養(yǎng)5d。用無(wú)菌水將長(zhǎng)滿霉菌的富集物稀釋
倍后，涂布于PDA上，于28度培養(yǎng)2d，挑取顏色和形態(tài)不同的霉菌菌落轉(zhuǎn)接PDA斜面培養(yǎng)基，置于28度恒溫培養(yǎng)2d，得孢子豐富的純種菌株斜面。
2 產(chǎn)酶培養(yǎng)
菌種篩選時(shí)，用接種環(huán)挑取分離得到的菌株孢子直接接種100ml產(chǎn)酶培養(yǎng)基；產(chǎn)酶條件優(yōu)化時(shí)，挑取菌種斜面孢子接種PDB種子培養(yǎng)基，于30度，200r/min振蕩培養(yǎng)2d，再移取種子液5ml 接種100ml產(chǎn)酶培養(yǎng)基．接種后的產(chǎn)酶培養(yǎng)基于30度，200r/min振蕩培養(yǎng)5d．
3根皮苷的生物轉(zhuǎn)化
微生物產(chǎn)酶培養(yǎng)物用4層紗布過濾，濾液即為粗酶液．取50ml粗酶液于250ml三角瓶中，根皮苷用甲醇配制成10g/L的溶液加入粗酶液中，于30度，250r/min振蕩轉(zhuǎn)化8~15h．
4 根皮素和根皮苷的質(zhì)量濃度分析
轉(zhuǎn)化結(jié)束后，取轉(zhuǎn)化液10ml用同等體積的乙酸乙酯萃取2次，合并乙酸乙酯，45度下減壓蒸干，用1ml甲醇溶解殘留物，經(jīng)0.45微米微孔濾膜過濾．用HPLC分析甲醇溶液中根皮苷和根皮素的質(zhì)量濃度．色譜檢測(cè)條件：流動(dòng)相為V（甲醇）∶V（水）=7：3，流 速0.8ml/min，柱溫25度，檢測(cè)波長(zhǎng)280nm，進(jìn)樣量10微升，由相同分析條件下的根皮苷和根皮素質(zhì)量濃度—峰面積標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算樣品中的兩者的質(zhì)量濃度。
根皮素生物活性
1.抗氧化、抗自由基作用
黃酮類化合物抗油脂過氧化物的活性在20世紀(jì)60年代就已經(jīng)被證實(shí)，由于許多黃酮類化合物多羥基結(jié)構(gòu)可以通過與金屬離子相螯合而具有顯著的抗氧化性，所以認(rèn)為它是作為以及抗氧化劑而起作用的。
根皮素有極強(qiáng)的抗氧化性，對(duì)油脂的抗氧化濃度在10-30PPm之間，可清除皮膚內(nèi)的自由基，而自由基是由氧化反應(yīng)產(chǎn)生的對(duì)身體有害的物質(zhì)，與人體退化性疾病有關(guān)，外用能阻止糖類成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛性粉刺等。
研究表明，根皮素具有抑制黑色素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有淡化作用。其對(duì)于酪氨酸酶有良好的抑制作用，是一種非常安全有效的祛斑美白劑。根皮素具有非常好的保濕作用，能吸收本身重量的4-5倍水分。根皮素是非常安全有效的透皮促滲劑，能促進(jìn)配方中其他功能因子的吸收利用，使其發(fā)揮出更好的功效。根皮素具有良好的LOX抑制效果，因此，根皮素又是一個(gè)良好的防脫發(fā)劑。
2.抗炎和免疫抑制作用
研究表明，炎癥的發(fā)生與NO有關(guān)，NO是由NO合酶催化合成的，在病理狀態(tài)下過多的NO是由誘導(dǎo)型NO合酶催化產(chǎn)生的。在根皮素作用下，巨噬細(xì)胞在抑制脂多糖和IFN-γ的刺激下的NO釋放量明顯下降；巨石細(xì)胞吞噬率在根皮素作用下也明顯下降。因此根皮素具有潛在的抗炎功效。
在免疫抑制方面，根皮素是已知的鈉D-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。由于它能夠增加細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)雙層的流動(dòng)性，從而可以起到增加皮膚跨膜輸送的藥物的種類和活性的作用。
3.抗腫瘤、抗癌作用
γδT細(xì)胞是廣泛存在與消化系統(tǒng)，呼吸系統(tǒng)等的粘膜和上皮組織內(nèi)的固有免疫T細(xì)胞，它的抗腫瘤效應(yīng)除了與αβT細(xì)胞類似的一些功能特征外，還有識(shí)別抗原不需要MHC分子提呈、直接識(shí)別蛋白質(zhì)和肽類抗原、非肽類抗原、具有抗原提成功能和能通過細(xì)胞接觸和分泌細(xì)胞因子起免疫調(diào)節(jié)作用。
4.根皮素還有抗糖尿病、抗帕金森等作用
根皮素的應(yīng)用范圍
根皮素可應(yīng)用于面膜、護(hù)膚膏霜、乳液和精華素中。根皮素能抑制皮脂腺的過度分泌，用于治療分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有作用。與同類天然成分熊果苷和曲酸相比，同等濃度的根皮素對(duì)酪氨酸酶的抑制作用要好于它們，并且當(dāng)其與熊果苷和/或曲酸進(jìn)行復(fù)配時(shí)，能大大提高產(chǎn)品對(duì)酪氨酸酶的抑制率，使抑制率達(dá)到100%。
根皮素保濕作用非常強(qiáng)，能吸收本身重量4～5倍的水。能促進(jìn)配方中其它功能因子的吸收利用，使其發(fā)揮出更好的功效?？寡趸δ芎軓?qiáng)，能清除皮膚內(nèi)的自由基，對(duì)油脂的抗氧化濃度在（10～30）×10－6之間。能阻止糖類成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛型粉刺；能抑制黑素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有淡化作用等。根皮素可應(yīng)用于面膜、護(hù)膚膏霜、乳液和精華素中
我國(guó)食品添加劑使用標(biāo)準(zhǔn)GB2760-2014（#N376）
食品添加劑聯(lián)合專家委員會(huì)（JECFA）（#2022）
美國(guó)食用香料與提取物制造者協(xié)會(huì)（FEMA）列為公認(rèn)安全物質(zhì)（GRAS）（#4390） 安全術(shù)語(yǔ)
S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection。戴適當(dāng)?shù)氖痔缀妥o(hù)目鏡或面具。
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice。不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見 風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin。刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。
關(guān)鍵字： 根皮素; Phloretin; 60-82-2;
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