熔點(diǎn) 129-130.2 °C 儲(chǔ)存條件 2-8°C 溶解度 DMSO: 34 mg/mL form solid color white 瑞格列奈是一種糖尿病治療藥，屬非磺酰脲類促胰島素釋放劑，由德國Boehringer Ingelheim公司研制成功，1997年12月獲美國FDA批準(zhǔn)，1998年先后在美國和歐洲各國上市，商品名諾和龍，臨床上主要用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 2008年，美國FDA批準(zhǔn)諾和諾德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈＋鹽酸二甲雙胍復(fù)方片（replaglinide＋metformin HCl，PrandiMet）上市，用于治療2型糖尿病。 從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基苯酸衍生物，是一種起效快、作用時(shí)間短的促胰島素分泌的餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑。其作用機(jī)制主要是通過關(guān)閉β細(xì)胞膜上的鉀通道，造成鈣離子內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，從而刺激胰島素分泌。但與磺酰脲類藥物作用的受體位點(diǎn)不同，且藥物不進(jìn)入β細(xì)胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰島素的胞吐作用。其吸收和代謝迅速，藥物達(dá)峰和半壽期約為1小時(shí)，服藥后血漿胰島素濃度迅速明顯升高而導(dǎo)致血糖明顯下降。因此本藥服用方法是進(jìn)餐時(shí)服用，不進(jìn)餐不服用，是所謂的“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。每次劑量為0.25g和2g。靈活的服藥方式可減少因誤餐和用餐推遲而導(dǎo)致的低血糖。服藥半年后可減低餐后血糖6mmol/L，降低空腹血糖4mmol/L，降低HbAlc2%; 與安慰劑比較可以明顯改善血糖控制。瑞格列奈對(duì)肥胖的2型糖尿病患者的血糖與二甲雙胍一樣有效，與二甲雙胍合并使用比單獨(dú)使用效果更好。安全性研究顯示，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重低血糖和肝臟損害，很少有藥物相互作用，患者耐受性好。 以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。