依澤替米貝性質熔點164-166°C比旋光度D22-33.9°(c=3inmethanol)沸點654.9±55.0°C(Predicted)密度1.334±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)9.72±0.30(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫163222-33-1(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息2-Azetidinone,1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-,(3R,4S)-(163222-33-1)依澤替米貝用途與合成方法簡介依澤替米貝為白色結晶性粉末，極易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔點約為163℃，在常溫下穩(wěn)定。依澤替米貝僅作用于小腸，通過抑制膽固醇的吸收而減少腸道膽固醇轉運至肝臟，減少其儲存；能加強血液中膽固醇的清除，從而降低血漿膽固醇水平。藥理作用依澤替米貝經(jīng)口服吸收后，與葡萄糖醛酸苷結合生成活性物質，依澤替米貝?葡萄糖醛酸苷，經(jīng)膽汁和腎排泄?？诜笤?～12h內達血藥峰濃度，Cmax為3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之間，t1/2約為22h。依澤替米貝主要作用于外源性膽固醇，而他汀類藥物主要作用是減少肝臟中膽固醇的合成，因而兩藥具有協(xié)同作用。依澤替米貝與他汀類降血脂藥物聯(lián)合應用是單用他汀類藥物產(chǎn)生降膽固醇作用的8倍。用途依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質量145X103）結合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。