阿米舒必利用途與合成方法概述阿米舒必利(氨磺必利)是一種非典型的抗精神病藥物,用于類偏執(zhí)狂進行性精神分裂癥,急性妄憺型精神病的治療,也可用于治療精神分裂癥的缺陷狀態(tài),殘余的精神病演變以及伴有遲鈍的抑制狀態(tài)。作用機制同多數(shù)其他的被批準(zhǔn)的抗精神病藥一樣,氨磺必利被認為是通過減少多巴胺D2受體的信號傳導(dǎo)而起作用的。對于氨磺必利而言,這是通過阻斷或拮抗受體而做到的。氨磺必利治療心境惡劣和精神分裂的陰性癥狀的功效據(jù)信是由于它阻斷了突觸前D2受體,使多巴胺脫抑制性釋放,升高濃度的多巴胺作用于D1受體,從而緩解心境惡劣以及精神分裂的陰性癥狀。適應(yīng)癥氨磺必利片用于治療以陽性癥狀或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。藥理作用阿米舒必利/氨磺必利是苯酰胺衍生物,對D2、D3受體亞型有高度而同等的親和力,缺乏對五羥色胺能、腎上腺素能、膽堿能受體的親和力,是一個選擇性D2/3受體阻斷劑。在臨床前的研究中,小劑量下,對突觸前膜D2/3自動受體有一定程度的選擇性和首占效應(yīng)。引發(fā)興趣的是其臨床效果,阿米舒必利具有所有第二代抗精神病藥(五羥色胺/多巴胺受體或多受體阻斷劑)的臨床特點,極少的錐體外系副反應(yīng),更好地改進陽性和陰性癥狀,長期隨訪研究有更好的總體療效。藥物相互作用氨磺必利不應(yīng)同延長QT間期的藥物(例如西酞普蘭、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齊拉西酮等);降低心率的藥物以及可誘發(fā)低鉀血癥的藥物一同使用。同樣地,由于引發(fā)遲發(fā)性運動障礙和神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的風(fēng)險,氨磺必利與其他的抗精神病藥的聯(lián)用是不明智的。副作用服用氨磺必利可能出現(xiàn)的最常見副作用為體重增加,部分女性病人可出現(xiàn)閉經(jīng)、長皰、泌乳素的增高等。用途特異性D2/D3受體拮抗劑,治療急性及慢性精神分裂癥之正性及負性癥狀。用途用作精神抑制藥
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