馬來酸氯苯那敏用途與合成方法簡介氯苯那敏,用于過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性藥疹或濕疹、血管神經(jīng)性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。適應癥適應癥用于感冒及皮膚粘膜過敏性疾病,功能主治蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、皮膚瘙癢癥、神經(jīng)性皮炎、蟲咬癥、日光性皮炎、也可用于過敏性皮炎、血管舒縮性鼻炎、藥物及食物過敏等。除有較強的競爭性阻斷變態(tài)反應靶細胞上組胺H1受體的作用,通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用外,還具有抗M膽堿受體作用,故服藥后可出現(xiàn)口干、便秘、痰液變稠、鼻黏膜干燥等癥狀。藥理作用氯苯那敏為H1受體拮抗藥,其化學結構屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態(tài)反應靶細胞上組胺H1受體,使組胺不能與H1受體結合,從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝,也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽堿作用,故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過臨床長時間的實踐認為,氯苯那敏的抗組胺作用較強,用量小,副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強,而中樞抑制作用較弱,抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應輕微,故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前,是臨床最常用的抗組胺藥。藥物相互作用①與酒精及其他中樞神經(jīng)抑制藥,如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮(zhèn)痛藥、抗焦慮鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥合用,可增加抗組胺藥的中樞神經(jīng)抑制作用,但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽堿作用的藥物,如阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用,可加強本類藥物的抗膽堿作用。③部分經(jīng)肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時,可致不良反應增加。④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物,如氨基苷類抗生素的毒性癥狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應,因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物,以免影響皮試結果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝,使其毒性增加,應注意監(jiān)測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經(jīng)藥等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經(jīng)抑制藥,可使本品藥效增強。
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