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113-92-8

中文名稱 馬來酸氯苯那敏
英文名稱 Chlorpheniramine maleate
CAS 113-92-8
分子式 C20H23ClN2O4
分子量 390.86
MOL 文件 113-92-8.mol
更新日期 2024/12/20 13:22:26
113-92-8 結(jié)構(gòu)式 113-92-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氯苯那敏馬來酸鹽
馬來那敏
馬來酸氯苯吡啶
撲爾敏
氯屈米通
馬來酸氯苯吡胺
馬來酸氯曲米通
1-對氯苯基-1-(2-吡啶基)-3-二甲胺基丙烷
N,N-二甲基-gamma-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽
馬來酸氯苯那敏
馬來酸氯苯那敏,99%
馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)
英文別名
CHLOROPHENIRAMINE MALEATE
CHLORPHENAMINE MALEATE
(+/-)-CHLORPHENIRAMINE MALEATE SALT
CHLORTRIMETON
DL-CHLORPHENIRAMINE MALEATE
LABOTEST-BB LT00134667
P-CHLORO(2-DIMETHYLAMINOETHYL)BENZYLPYRIDINE MALEATE
1-(p-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethy-laminopropanebimaleate
1-(p-chlorphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropanmaleat
2-(p-chloro-alpha-(2-(dimethylamino)ethyl)benzyl)-pyridinmaleate(1:1)
allerclor
allergin
alunex
antagonate
carbinoxamidemaleate
chlormene
chloroprophenpyridaminemaleate
chlor-tripolon
c-meton
dl-2-(p-chloro-alpha-2-(dimethylamino)ethylbenzyl)pyridinemaleate
所屬類別
原料藥:抗組胺藥

物理化學性質(zhì)

外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、無臭、味苦。
熔點130-135 °C(lit.)
比旋光度-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
密度1.1984 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
閃點9℃
儲存條件-20°C冷凍
溶解度易溶于水,溶于乙醇(96%)
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
PH值4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
氣味 (Odor)odorless
水溶解性1-5 g/100 mL at 21 ºC
用途該品抗組織胺作用超過苯海拉明和異丙嗪,用量小,副作用輕。用于蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接觸性皮炎,也用于藥物和食物等引起的過敏癥、蟲咬及暈動等。
用途抗組織胺藥。與氯屈米通相類似,溴苯吡胺也中抗組織胺藥。溴苯吡胺的生產(chǎn)方法也與氯屈米通相類似,只不過將起始原料用溴苯化合物代替。
用途用作抗過敏藥
Merck2180
生產(chǎn)方法由2-對氯芐基吡啶經(jīng)兩步縮合而得。在干燥的反應(yīng)鍋內(nèi),加入氨鈉、無水甲苯,加熱至回流,將2-對氯芐基吡啶和溴代乙醛縮二乙醇同時滴入。加畢,回流反應(yīng)8h。冷卻靜置,取甲苯液,固體物用少量水溶解后以甲苯提取。將提取液與甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-對氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛縮二乙醇。將其與DMF混勻加入反應(yīng)鍋,攪拌下加入甲酸與水的混合液。加熱至110-120℃反應(yīng)2h,150-160℃反應(yīng)3h。冷卻,減壓回收DMF,加熱水稀釋,用堿液調(diào)至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后減壓蒸餾,收集150-190℃餾分,得氯屈米通。
生產(chǎn)方法由氯屈米通與順丁烯二酸成鹽而得。
BCS Class3/1
InChIKeyDBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
LogP3.389 (est)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標志T
危險類別碼25
安全說明36/37/39-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號US6504000
TSCAYes
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29333990
毒性LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
用作抗過敏藥
用途2
抗組織胺藥。與氯屈米通相類似,溴苯吡胺也中抗組織胺藥。溴苯吡胺的生產(chǎn)方法也與氯屈米通相類似,只不過將起始原料用溴苯化合物代替。
用途3
該品抗組織胺作用超過苯海拉明和異丙嗪,用量小,副作用輕。用于蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接觸性皮炎,也用于藥物和食物等引起的過敏癥、蟲咬及暈動等。

制備方法

方法1
由氯屈米通與順丁烯二酸成鹽而得。
方法2
由2-對氯芐基吡啶經(jīng)兩步縮合而得。在干燥的反應(yīng)鍋內(nèi),加入氨鈉、無水甲苯,加熱至回流,將2-對氯芐基吡啶和溴代乙醛縮二乙醇同時滴入。加畢,回流反應(yīng)8h。冷卻靜置,取甲苯液,固體物用少量水溶解后以甲苯提取。將提取液與甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-對氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛縮二乙醇。將其與DMF混勻加入反應(yīng)鍋,攪拌下加入甲酸與水的混合液。加熱至110-120℃反應(yīng)2h,150-160℃反應(yīng)3h。冷卻,減壓回收DMF,加熱水稀釋,用堿液調(diào)至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后減壓蒸餾,收集150-190℃餾分,得氯屈米通。

常見問題列表

簡介
氯苯那敏,用于過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性藥疹或濕疹、血管神經(jīng)性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。
適應(yīng)癥
適應(yīng)癥用于感冒及皮膚粘膜過敏性疾病,功能主治蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、皮膚瘙癢癥、神經(jīng)性皮炎、蟲咬癥、日光性皮炎、也可用于過敏性皮炎、血管舒縮性鼻炎、藥物及食物過敏等。除有較強的競爭性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細胞上組胺H1受體的作用,通過對H1受體 的拮抗起到抗過敏作用外,還具有抗M膽堿受體作用,故服藥后可出現(xiàn)口干、便秘、痰液變 稠、鼻黏膜干燥等癥狀。
藥理作用
氯苯那敏為H1受體拮抗藥,其化學結(jié)構(gòu)屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細胞上組胺H1受體,使組胺不能與H1受體結(jié)合,從而抑制其引起的過敏反應(yīng)。但氯苯那敏不影響組胺的代謝,也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽堿作用,故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過臨床長時間的實踐認為,氯苯那敏的抗組胺作用較強,用量小,副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強,而中樞抑制作用較弱,抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應(yīng)輕微,故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前,是臨床最常用的抗組胺藥 。
藥物相互作用

①與酒精及其他中樞神經(jīng)抑制藥,如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮(zhèn)痛藥、抗焦慮鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥合用,可增加抗組胺藥的中樞神經(jīng)抑制作用,但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽堿作用的藥物,如阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用,可加強本類藥物的抗膽堿作用。③部分經(jīng)肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時,可致不良反應(yīng)增加。④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物,如氨基苷類抗生素的毒性癥狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質(zhì)的皮試反應(yīng),因此在皮試前若干天應(yīng)停止使用一切抗組胺藥物,以免影響皮試結(jié)果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝,使其毒性增加,應(yīng)注意監(jiān)測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經(jīng)藥等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經(jīng)抑制藥,可使本品藥效增強。

制備

一種馬來酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步驟:

1)對氯芐基吡啶的制備

馬來酸氯苯那敏的合成路線

在高壓釜中加入對氯氰芐和催化劑二茂鈷,抽真空,升溫至150℃,通入經(jīng)干燥處理的乙炔氣體,溫度上升,溫度維持在150~170℃通 入乙炔氣體,通氣結(jié)束后,在150~170℃高壓反應(yīng)4h,反應(yīng)結(jié)束后,蒸餾,得對氯芐基吡啶。

2)馬來酸氯苯那敏的制備

馬來酸氯苯那敏的合成路線

在四氫呋喃溶劑中,加入對氯芐基吡啶,氨基鈉,溫度在20~25℃反應(yīng)1小時,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,溫度控制在30~40℃,滴加完畢后,在40~45℃反應(yīng)2小時,反應(yīng)結(jié)束后,降至常溫,然后加水洗有機相至中性,回收溶劑,得氯苯那敏濃縮液,濃縮液經(jīng)負壓蒸餾,得氯苯那敏。在無水乙醇中加入馬來酸,攪拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,攪拌30分鐘,降溫至0~-2℃保溫2小時,抽濾得馬來酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的無水乙醇精制得馬來 酸氯苯那敏精品。

馬來酸氯苯那敏價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW01139282撲爾敏113-92-825G94元
2024/11/11XW01139281撲爾敏113-92-85G58元
2024/11/08B25238馬來酸氯苯那敏,99%
Chlorpheniramine maleate, 99%
113-92-85g458元
"113-92-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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