概述7-氮雜吲哚是一種重要的雜環(huán)中間體，具有良好的生物和藥用價(jià)值，是許多藥物的核心結(jié)構(gòu)，如抗腫瘤藥，多巴胺D4受體，p38激酶抑制劑，凝血酶抑制劑等，因而在醫(yī)學(xué)研究中具備廣泛的應(yīng)用價(jià)值。應(yīng)用7-氮雜吲哚為雜環(huán)有機(jī)物，是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。合成方法在單口瓶中，將2.0g2-氨基-3-甲基吡啶和2.5gN-甲基甲酰苯胺加入40mL二氯甲烷中，冰水浴下攪拌加入3.15gPCl。反應(yīng)4小時(shí)后，將反應(yīng)體系緩慢倒入40mL氨水中，抽濾除去不溶物。分出有機(jī)層，有機(jī)層水洗兩次，無(wú)水硫酸鈉干燥，蒸干得淺黃色固體2.91g，收率為70％。1HNMR(500MHz,CDCl3)δ8.91(s,1H),8.16(d,J＝3.9Hz,1H),7.46(d,J＝7.2Hz,1H),7.39(t,J＝7.9Hz,2H),7.27(d,J＝7.9Hz,2H),7.17(t,J＝7.4Hz,1H),6.89-6.91(m,1H),3.59(s,3H),2.39(s,3H)。在三口瓶中，氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將5gN-甲基-N-苯基-N’-(2-(3-甲基吡啶)基)甲脒溶于30mL干燥四氫呋喃中，降入-20℃。然后緩慢滴入13mL正丁基鋰(2.5M)，反應(yīng)5小時(shí)后，將反應(yīng)體系倒入1M檸檬酸水溶液中淬滅反應(yīng)。用乙酸乙酯萃取，分出有機(jī)層，水層反萃一遍，合并有機(jī)層，無(wú)水硫酸鈉干燥，蒸干，得到7-氮雜吲哚1.04g，收率為40％。