索瑪魯肽(Semeglutide)是一種新型的每周皮下注射一次的GLP-1類似物。索瑪魯肽是由諾和諾德公司研發(fā)的1次/w皮下注射的長效GLP-1類似物。與利拉魯肽相比,索瑪魯肽是的脂肪鏈更長,疏水性增加,但是索瑪魯肽是經(jīng)過短鏈的PEG修飾,親水性大大增強。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結(jié)合,掩蓋DPP-4酶水解位點,還能降低腎排泄,可延長生物半衰期,達到長循環(huán)的效果。諾和諾德的索瑪魯肽吊打DPP-4的西格列汀,和GLP-1鼻祖長效艾塞那肽(應(yīng)該設(shè)計和lilly的trulicity頭對頭比嘛,欺負早就上市滴)。試驗中高劑量索瑪降A(chǔ)1C1.6%,降低體重最高6kg。索馬魯肽這項試驗在813名2型糖尿病患者中考察了1.0mg索馬魯肽與每周注射一次2.0mg艾塞那肽相比的有效性與安全性,試驗周期為56周,患者同時口服1-2種抗糖尿病藥物。2017年12月,F(xiàn)DA正式批準諾和諾德(NovoNordisk)研發(fā)的一周一次GLP-1降糖藥索瑪魯肽上市,商品名為 。根據(jù)臨床試驗數(shù)據(jù)顯示,與安慰劑,美國默克的Januvia,阿斯利康的Bydureon和賽諾菲的Lantus相比, 可以降低HbA1c水平。該藥物也表現(xiàn)出幫助患者減肥的能力。作為糖尿病領(lǐng)域的領(lǐng)跑者,諾和諾德(NovoNordisk)不但在胰島素領(lǐng)域三分天下,其開發(fā)的人胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物利拉魯肽(Liraglutide,商品名:Victoza),自2009年上市以來,一直占據(jù)GLP-1市場的霸主,2016年全球銷售額高達32億美元,可謂碩果累累。利拉魯肽化合物已經(jīng)到期,仿制藥企們虎視眈眈。為了防患于未然,諾和諾德早已準備了利拉魯肽的下一代,那就是索瑪魯肽。從結(jié)構(gòu)上看,Semeglutide是GLP-1(7-37)鏈上8位的Aib取代了Ala,34位的Arg取代了Lys,26位的Lys接上十八烷酸脂肪鏈。與Liraglutide相比,Semeglutide的脂肪鏈更長,疏水性增加,但是Semeglutide經(jīng)過短鏈的PEG修飾,親水性大大增強。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結(jié)合,掩蓋DPP-4酶水解位點,還能降低腎排泄,可延長生物半衰期,達到長循環(huán)的效果。
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