• 中文名稱：

  索瑪魯肽，糖尿病的血糖控制

• 英文名稱：

  Semaglutide

• CAS：910463-68-2

• 其它信息：純度：＞99% | 包裝信息：1g/;10g/;100g

索馬魯肽為 GLP-1 類似物，與人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母發(fā)酵產(chǎn)生肽鏈。索馬魯肽的長(zhǎng)效機(jī)制是基于對(duì)結(jié)構(gòu)的修飾，索馬魯肽在第 8 位修改為 α- 氨基異丁酸，用來(lái)增加穩(wěn)定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾，把肽鏈第 26位的賴氨酸位置連接上 18 碳脂肪二酸側(cè)鏈，相比C16 的利拉魯肽，增長(zhǎng)的碳鏈對(duì)白蛋白的親和力增強(qiáng) 5~6 倍，與白蛋白結(jié)合，增大了本品的分子量，避免快速被腎臟清除并防止代謝性降解，延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期。

并把 34 位的賴氨酸替換成精氨酸，以確保26位C 18 側(cè)鏈的穩(wěn)定性。因此，本品半衰期長(zhǎng)達(dá)1周，本品為預(yù)充式筆，含量 2 mg∶1.5 mL。索馬魯肽為 GLP-1 受體激動(dòng)劑，結(jié)合且激活GLP-1 受體，通過(guò)介導(dǎo) GLP-1 受體，以葡萄糖依賴的方式，刺激胰島素分泌，并降低胰高血糖素分泌。此外，血糖降低也與餐后初始階段延遲胃排空有關(guān)。