中文名稱:厄貝沙坦

中文同義詞:厄貝沙坦(標(biāo)準(zhǔn)品);伊貝沙坦溶液,100PPM;厄貝沙坦(又稱伊貝沙坦)/2-正丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄貝沙坦(又稱伊貝沙坦);厄貝沙坦,依貝沙坦;厄貝沙坦對照品依貝沙坦;依貝沙坦;2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮

英文名稱:Irbesartan

英文同義詞:3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;CS-1097;AVAPRO;SR-47436;BMS-186295

CAS號：138402-11-6

分子式：C25H28N6O

分子量：428.53

熔點：180-181°C

沸點：648.6±65.0°C(Predicted)

密度：1.30±0.1g/cm3(Predicted)

儲存條件: 2-8°C

溶解度DMSO：>25mg/mL

酸度系數(shù)(pKa)：4.16±0.10(Predicted)

形態(tài)：powder

顏色：white to off-white

用途：厄貝沙坦是一種血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體分為AT1、AT2兩種，厄貝沙坦通過選擇性阻斷AnglI的AT1受體，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。厄貝沙坦還能減少心肌的電重構(gòu)，從而減少高血壓病人的致死率，是目前治療高血壓及心血管疾病最有效的藥物。血管緊張素拮抗劑(簡稱ARB)多應(yīng)用于臨床高血壓及糖尿病腎病的治療。目前國內(nèi)治療高血壓的藥物根據(jù)作用部位不同分為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(簡稱ACEI)，鈣拮抗劑，β-受體阻滯劑等幾種，相比而言，ARB具有較好的降壓療效，而厄貝沙坦是一種新型的血管緊張素拮抗劑具有明確的降壓作用，并有抑制左室肥厚保護(hù)腎臟等重要作用。據(jù)國外資料報道口服厄貝沙坦后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時間為1-1.5小時，血漿蛋白結(jié)合率為90%，消除半衰期為11-15小時。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細(xì)胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。