鹽酸萬乃洛韋124832-27-5原料供應(yīng)

鹽酸萬乃洛韋124832-27-5原料供應(yīng)

鹽酸萬乃洛韋124832-27-5原料供應(yīng)

中文名稱:鹽酸萬乃洛韋中文同義詞:萬萘洛韋;L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽;鹽酸萬乃洛韋;伐昔洛韋鹽酸鹽;纈阿昔洛韋鹽酸鹽;鹽酸伐昔(萬乃)洛韋;鹽酸伐昔洛韋/萬乃洛韋/鹽酸萬乃洛韋;伐昔洛韋(萬乃洛韋);鹽酸伐昔洛韋英文名稱:Valacyclovirhydrochloride英文同義詞:2-[(2-azanyl-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl(2S)-2-azanyl-3-methyl-butanoatehydrochloride;L-ValacyclovirHydrochloride;ValacyclovirHydrochloride(200mg);L-Valine,2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethylester,monohydrochloride(9CI);Valtrex;VALACYCLOVIRHYDROCHLORIDE[9-((2-HYDROXY-ETHOXY)METHYL)GUANINEL-VALINEESTERHYDROCHLORIDE];(S)-2-((2-AMINO-6-OXO-1H-PURIN-9(6H)-YL)METHOXY)ETHYL2-AMINO-3-METHYLBUTANOATEHYDROCHLORIDE;9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanineL-valineesterhydrochlorideCAS號:124832-27-5分子式:C13H21ClN6O4分子量:360.8EINECS號:641-092-8相關(guān)類別:抗病毒藥;醫(yī)藥抗病毒藥;醫(yī)藥化工類;中藥對照品;中間體;雜環(huán)類;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;API;原料藥;抗生素;小分子抑制劑;用作抗病毒藥;標(biāo)準(zhǔn)品;科研試劑;原料;化工原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;消炎類;化學(xué)試劑;化工中間體;日用化學(xué)品;原料藥及中間體;ActivePharmaceuticalIngredients;NucleotidesandNucleosides;Bases&RelatedReagents;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API's;ValacyclovirMol文件:124832-27-5.mol鹽酸萬乃洛韋性質(zhì)熔點170-172°C儲存條件Keepindarkplace,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度H2O:>20mg/mL形態(tài)solid顏色white波長(λmax)253nm(H2O)(lit.)Merck14,9899CAS數(shù)據(jù)庫124832-27-5(CASDataBaseReference)鹽酸萬乃洛韋用途與合成方法簡介鹽酸伐昔洛韋化學(xué)名稱為：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯鹽酸鹽，鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進(jìn)入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。作用鹽酸伐昔洛韋水合物是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進(jìn)入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。藥代動力學(xué)鹽酸伐昔洛韋水合物口服給藥后在體內(nèi)水解成阿昔洛韋，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：一是干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒復(fù)制；二是在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。鹽酸伐昔洛韋的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，并且其代謝物在體內(nèi)沒有積蓄現(xiàn)象。制備1）在500ml潔凈干燥的反應(yīng)瓶內(nèi)加入二環(huán)己基碳化二亞胺（DCC）81g、DMF100g和阿昔洛韋54g，攪拌使其全溶，升溫至60℃，攪拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-纈氨酸64.8g，保溫反應(yīng)約2.5小時，HTLC檢測反應(yīng)液中阿昔洛韋含量小于0.5%，結(jié)束反應(yīng)，過濾除去生成的固體雜質(zhì)，濾液在60℃下減壓濃縮，加水540g，0℃養(yǎng)晶2h，過濾，干燥得白色固體CBZ-L-伐昔洛韋91.8g，收率為170%。2）在500ml潔凈的反應(yīng)瓶內(nèi)加入無水乙醇150g，攪拌加入CBZ-L-伐昔洛韋46g、甲酸8.1g和甲酸鈉2.4g，溶解完全后，加入鈀-聚乙烯亞胺2.9g，升溫至70℃，保溫反應(yīng)3h，過濾，向濾液滴加0.1mol鹽酸溶液約10.6g調(diào)pH值至5.2，加入活性碳1.2g脫色20分鐘，濾液過濾至結(jié)晶瓶后，向結(jié)晶瓶中緩慢滴加95％乙醇約94g至混濁，加入晶種，養(yǎng)晶30min，繼續(xù)滴加95％乙醇164g，滴加結(jié)束后，養(yǎng)晶1h，過濾，用適量95%乙醇洗滌濾餅，干燥得產(chǎn)品鹽酸伐昔洛韋35.7g，收率為77.6%，經(jīng)HPLC檢測，產(chǎn)品含量為99.2%。用途用于抗病毒、抗肝炎等用途用作抗病毒藥。