塞卡替尼用途與合成方法簡介塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研發(fā)的口服小分子Src抑制劑。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制劑活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血腦屏障能力較強。AZD0530可能可以逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導腫瘤多藥耐藥。AZD0530對惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移有增加骨密度,減輕疼痛的療效。作用塞卡替尼是種有效的Src抑制劑,IC50為2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和Lck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是個作用于人類腫瘤組織Src通路的抑制劑。生物活性Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)是一種有效、特異的RET(c-RET)抑制劑,對WTRET(c-RET),RET(c-RET)(V804M),RET(c-RET)(V804L),RET(c-RET)(A883F),RET(c-RET)(M918T)和RET(c-RET)(S891A)的IC50值分別為1nM、2nM、2nmM、4nM、2nM和2nM。
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