生物活性Dabrafenib(GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,IC50為0.8nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。體外研究Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性,對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,導(dǎo)致ERK磷酸化降低和抑制細(xì)胞的增值,在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細(xì)胞中細(xì)胞停滯在G1期。體內(nèi)研究Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤(A375P)的生長,在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同樣能抑制腫瘤生長。生物活性Dabrafenib(GSK2118436,GSK2118436A)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.7nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分別低7和9倍。
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