奧西替尼性質(zhì)密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)12.68±0.70(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)1421373-65-0奧西替尼用途與合成方法生物活性AZD9291是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑，其對(duì)外顯子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分別為12.92,11.44和493.8nM。體外研究與體外野生型相比，在突變EGFR細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。體內(nèi)研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路，如AKT和ERK的顯著抑制。特征Orallybioavailablemutant-selectiveEGFRinhibitorthathasbeentestedinPhaseIIIclinicaltrialsfortreatmentofNon-SmallCellLungCancer.生物活性O(shè)simertinib(AZD9291,Mereletinib)是口服不可逆的，突變選擇性EGFR抑制劑，在LoVo細(xì)胞中對(duì)Exon19缺失的EGFR，L858R/T790MEGFR，和WTEGFR的IC50分別為12.92，11.44和493.8nM。Phase3。靶點(diǎn)TargetValueL858R/T790MEGFR(LoVocells)11.44nMExon19deletionEGFR(LoVocells)12.92nMWTEGFR(LoVocells)493.8nM體外研究與體外野生型相比，在突變EGFR細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。體內(nèi)研究AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整個(gè)EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退，伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路，如AKT和ERK的顯著抑制。