普瑞巴林性質(zhì)熔點(diǎn)194-196°C比旋光度D23+10.52°(c=1.06inwater)沸點(diǎn)274.0±23.0°C(Predicted)密度0.997±0.06g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度deionizedwater:≥10mg/mL酸度系數(shù)(pKa)4.23±0.10(Predicted)形態(tài)whitepowderInChIKeyAYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)148553-50-8(CASDataBaseReference)普瑞巴林用途與合成方法簡(jiǎn)介普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑或拮抗劑,是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。臨床主要用于糖尿病性周圍神經(jīng)病變有關(guān)的神經(jīng)痛、皰疹后神經(jīng)痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經(jīng)痛(包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經(jīng)痛)和纖維肌痛。用途普瑞巴林主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。藥理作用普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的α2-δ位點(diǎn)(一個(gè)電壓門控鈣通道輔助性亞單位)親合力較高,盡管普瑞巴林的作用機(jī)制尚不完全清楚。但是,改良小鼠試驗(yàn)結(jié)果以及與普瑞巴林結(jié)構(gòu)類似的化合物(如:加巴噴丁)的試驗(yàn)結(jié)果表明,普瑞巴林與α2-δ位點(diǎn)結(jié)合,與普瑞巴林動(dòng)物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關(guān)。
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