奎尼丁性質(zhì)熔點(diǎn)168-172°C(lit.)比旋光度256o(c=1,EtOH)沸點(diǎn)462.75°C(roughestimate)密度1.1294(roughestimate)折射率1.5700(estimate)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°C酸度系數(shù)(pKa)5.4,10.0(at20℃)形態(tài)Powder顏色Whitetooff-white旋光性(opticalactivity)[α]20/D+265±5°,c=0.8%inethanol(drymatter)水溶解性0.05g/100mL(20oC)敏感性LightSensitiveMerck14,8060BRN91866穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.CAS數(shù)據(jù)庫(kù)56-54-2(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Quinine(56-54-2)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Quinidine(56-54-2)奎尼丁用途與合成方法抗心律失常藥奎尼丁為抗心律失常藥。常用其硫酸鹽但也有用鹽酸鹽和葡萄糖酸鹽的。硫酸奎尼丁為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味極苦，熔點(diǎn)175～176℃，易溶于水，微溶于乙醇?？岫∈菑能绮菘浦参锝痣u鈉(Cinchonaledgeriana，Moens)樹(shù)皮中提取的一種生物堿，對(duì)細(xì)胞膜有直接作用，主要抑制鈉離子的跨膜運(yùn)動(dòng)，對(duì)心臟的自律性、傳導(dǎo)性、應(yīng)激性和收縮性均有直接抑制作用，兼有對(duì)心臟抗膽堿能作用。適用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過(guò)速的復(fù)律和預(yù)防，惡性過(guò)早搏動(dòng)的治療和預(yù)防?？岫∈强鼘幍挠倚w，二者具有相似的藥理性質(zhì)，但奎尼丁對(duì)心臟的作用比奎寧強(qiáng)5～10倍，它與心肌細(xì)胞膜上鈉通道的脂蛋白結(jié)合，使通道閘門(mén)變窄，阻止Na+內(nèi)流，導(dǎo)致0相去極化速度降低，傳導(dǎo)減慢。因第4相去極化速度減慢而降低心肌自律性，抑制異位節(jié)律點(diǎn)。減慢3相K+外流，從而延長(zhǎng)不應(yīng)期。此外還抑制心肌收縮力和具有抗副交感和交感神經(jīng)作用。奎尼丁阻斷α受體，使血管擴(kuò)張，尤其靜注時(shí)可引起血壓急劇下降，故不能靜注給藥。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。用法與用量口服：天每次0.2g，每2小時(shí)1次，連用5次，如無(wú)效又無(wú)明顯不良反應(yīng)，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小時(shí)1次，連用5次，每日總量一般不宜超過(guò)2g?；謴?fù)正常心律后，改為維持量，每日0.2～0.4g。若連服3～4日無(wú)效或有不良反應(yīng)者，應(yīng)停藥。小兒先給試驗(yàn)量2mg/kg，若無(wú)不良反應(yīng)，于1～2小時(shí)后開(kāi)始治療，日每次6mg/kg，每2小時(shí)1次，服4～5次;若療效不明顯，又無(wú)中毒癥狀，第二日可繼續(xù)用原量或增加原量的20%，必要時(shí)第三日仍可維持原量。靜注或靜滴：每次0.25g，以5%葡萄糖注射液稀釋至50ml，緩慢注入。小兒，首次給試驗(yàn)量2mg/kg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜滴，觀察1小時(shí)，如無(wú)變態(tài)反應(yīng)，則每次按6mg/kg，每3小時(shí)1次，1日總量不超過(guò)30mg/kg。