匹莫苯丹性質(zhì)熔點(diǎn)approximate243℃(dec.)密度1.36儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)酸度系數(shù)(pKa)10.55±0.10(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetobeigeInChIKeyGLBJJMFZWDBELO-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)74150-27-9(CASDataBaseReference)匹莫苯丹用途與合成方法應(yīng)用匹莫苯丹就是一種化學(xué)藥物，是用于治療治療犬的房室瓣膜關(guān)閉不全或心肌肥大引起的輕微、中度或嚴(yán)重的充血性心力衰竭。生物活性Pimobendan(UD-CG115BS)是一種磷酸二酯酶III(PDEIII)選擇性抑制劑，IC50為0.32μM。靶點(diǎn)TargetValuePDE30.32μM體外研究Pimobendan選擇性抑制從豚鼠心肌中分離的PDEIII，IC50為0.32μM，抑制PDEI和PDEII時(shí)，IC50s>30μM。Pimobendan抑制cAMP-PDEIII活性，IC50為2.4μM,且對(duì)分離的豚鼠乳頭狀肌產(chǎn)生正性肌力作用，EC50為6.0μM，部分因?yàn)檫x擇性抑制心肌PDEIII。100μMpimobendan作用于人類心房細(xì)胞，明顯提高L-型鈣電流(ICa(L))，提高250.4%，EC50為1.13μM。Pimobendan作用于兔心房細(xì)胞,提高ICa(L)，提高67.4.%,提高的幅度明顯比作用于人類心房細(xì)胞低。體內(nèi)研究Pimobendan作用于EMC病毒誘導(dǎo)的心肌炎鼠科模，在延長(zhǎng)壽命方面具有有益效果。Pimobendan處理，明顯提高最終存活率，從33.6%(對(duì)照組)提高到53.3%(0.1mg/kg)或66.7%(1mg/kg)。Pimobendan按1mg/kg劑量處理，與對(duì)照組相比，明顯降低心肌細(xì)胞滲透，也降低腔內(nèi)腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素(IL)-1β的水平，對(duì)心肌神經(jīng)，心臟重量和體重沒有影響。Pimobendan抑制心臟內(nèi)iNOS基因表達(dá)，引起心臟內(nèi)NO產(chǎn)量降低?；瘜W(xué)性質(zhì)鹽酸匹莫苯(pimobendanHydroehloride)：C19H18N4O2?HCl。[77469-98-8]。從甲醇和含氯化氫的乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)311℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：約600口服。用途強(qiáng)心藥。有較強(qiáng)的正性肌力和較強(qiáng)的血管擴(kuò)張作用及血小板聚集作用。用于慢性和急性心衰的治療。