聯(lián)苯雙酯性質(zhì)熔點179-181°C沸點606.9±55.0°C(Predicted)密度1.390±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°CCAS數(shù)據(jù)庫73536-69-3(CASDataBaseReference)聯(lián)苯雙酯用途與合成方法概述聯(lián)苯雙酯是我國研制的治療肝炎的降酶藥物，生物活性很高，能降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨（ALT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）水平，增強肝臟的解毒功能，有抗肝細胞壞死的作用，對化療藥物如甲氨喋呤、5－氟尿嘧啶等引起的中毒性肝炎有明顯的治療作用，且毒性極低，無致畸、致突變效應(yīng)，藥理實驗證實聯(lián)苯雙酯還有一定的抗癌活性。臨床用于遷延性、慢性肝炎而有血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高患者，亦可用于因藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者。聯(lián)苯雙酯是在研究中藥五味子過程中發(fā)現(xiàn)的一種新藥，也是人工合成五味子丙素中間產(chǎn)物，是在20世紀70年代北京藥物所從北五味子果仁里提取物中分離出來一種有藥理活性單一木脂素化合物，1974年中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所謝晶羲等人，首次人工合成α聯(lián)苯雙酯(α－DDB)，并相繼得到兩種異構(gòu)體，即β—聯(lián)苯雙酯(β－DDB)、γ－聯(lián)苯雙酯(γ－DDB)，β－DDB聯(lián)苯部分的結(jié)構(gòu)與天然產(chǎn)物五味子丙素聯(lián)苯部分結(jié)構(gòu)一致。作用具有降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶作用，對肝炎或藥物引起的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高患者降酶作用顯著、迅速，且不良反應(yīng)較輕而少，療效優(yōu)于目前常用的各種肝炎藥物。本品的降酶作用隨療程的延長而逐漸提高。對單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高者效果較好。對HBsAg陰性者比對陽性者療效明顯。對肝炎主要癥狀有一定的改善作用，但對肝、脾腫大的改變無影響。用途1.用于慢性遷延性肝炎丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶長期增高者。2.用于單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，無其他肝功能異常者。3.用于化學(xué)藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。合成方法沒食子酸與甲醇（CH3OH）在濃硫酸（conc．H2SO4）的催化下回流得沒食子酸甲酯。沒食子酸甲酯溶于硼砂（Borax）水溶液中，分別滴加硫酸二甲酯（（CH3）2SO4）及氫氧化鈉（NaOH）溶液，反應(yīng)得3,4－二羥基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。再與二氯甲烷（CH2Cl2）、無水碳酸鉀（K2CO3）和N,N－二甲基甲酰胺（DMF）回流，得3,4－亞甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。最后于氯仿（CHCl3）中溴（Br2）化，得2－溴－3，4－亞甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯，經(jīng)烏爾曼反應(yīng)制得聯(lián)苯雙酯。