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蘋果酸卡博替尼
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
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1g
發(fā)貨地
山東
更新日期
2023-06-05
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產(chǎn)品詳情
中文名稱:
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
英文名稱:
Cabozantinib Malate
CAS:
1140909-48-3
保存條件:
常溫
純度規(guī)格:
99.0%
產(chǎn)品類別:
API
2023-06-05
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
Cabozantinib Malate
1g/RMB
常溫
99.0%
API
【中文名稱】
:
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
【
英文名稱
】
:
Cabozantinib Malate
【
CAS
號
】
:
1140909-48-3
【分子式】
:
C32H30FN3O10
【分子量】
:
635.5931032
【
產(chǎn)品性狀
】
:
白色至類白色結(jié)晶粉末
【產(chǎn)品純度】
:
.0%以上,可提供HPLC圖譜。
【包裝信息】
:
一般采用雙層包裝,內(nèi)層用透明自封袋,外層為鋁箔袋;也可按需包裝。
【
保存條件
】
:
常溫密封避光保存。
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIBS-MALATE)用途與合成方法
用途
蘋果酸卡博替尼是一種小分子C-Met調(diào)節(jié)劑。蘋果酸卡博替尼可作為有效的多靶標(biāo)VEGFR2,Met,F(xiàn)LT3,Tie2,Kit和Ret抑制劑,對VEGFR2,Met,F(xiàn)LT3,Tie2和Kit的IC50分別為0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。蘋果酸卡博替尼顯示劑量依賴性抑制腫瘤生長和腫瘤消退,與腫瘤脈管系統(tǒng)的破壞和廣泛的腫瘤細(xì)胞凋亡有關(guān)。作用卡博替尼蘋果酸鹽由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長與擴散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點,抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。合成以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料,依次經(jīng)環(huán)化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉,再與對氨基苯酚經(jīng)親核取代反應(yīng)得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉(5)(或先與對硝基苯酚反應(yīng),再經(jīng)鈀炭還原得5),5與環(huán)丙烷-1,1-二羧酸縮合后,再與對氟苯胺反應(yīng)制得卡博替尼,最后與(S)-蘋果酸(8)成鹽即得1,總收率較低(<20%)藥理作用蘋果酸卡博替尼(CabozantinibS-MALATE)原名XL184,由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長與擴散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點,抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。蘋果酸卡博替尼是Cabozantinib的蘋果酸鹽,是有效的VEGFR2抑制劑,IC50為0.035nM,也抑制c-Met,Ret,Kit,F(xiàn)lt-1/3/4,Tie2和AXL,IC50分別為1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM,14.3nM和7nM。
生物活性
Cabozantinibmalate(XL184)是的蘋果酸鹽,是有效的VEGFR2抑制劑,IC50為0.035nM,也抑制c-Met,RET(c-RET),Kit(c-Kit),F(xiàn)lt-1/3/4,Tie2和AXL,無細(xì)胞試驗中IC50分別為1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM,14.3nM和7nM。Cabozantinibmalate(XL184)可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
靶點
TargetValueVEGFR2/KDR(Cell-freeassay)0.035nMc-Met(Cell-freeassay)1.3nMRET(Cell-freeassay)4nMKit(Cell-freeassay)4.6nMFlt-4(Cell-freeassay)6nM
體外研究
Cabozantinib對RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分別為124nM和234nM,并且對FGFR1具有微弱的活性,IC50為5.294μM。Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5μM)下足以顯著抑制MPNST細(xì)胞中組成型和誘導(dǎo)型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號,并且抑制HGF-誘導(dǎo)的MPNST細(xì)胞遷移和侵襲。在細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中(HUVECs),Cabozantinib也會顯著抑制Met和VEGFR2磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1μM下對MPNST細(xì)胞生長沒有顯著的作用,但是在5-10μM下顯著抑制MPNST細(xì)胞生長。
體內(nèi)研究
患有自發(fā)性胰島腫瘤的RIP-Tag2小鼠體內(nèi),Cabozantinib以30mg/kg的劑量治療破壞83%的腫瘤血管,減少周皮細(xì)胞和空的基底膜套,引起廣泛的瘤內(nèi)缺氧和大量癌細(xì)胞凋亡,并且在藥物戒斷后腫瘤血管重新生長,與XL999相比,更顯著地阻斷VEGFR,而不阻斷c-Met,導(dǎo)致血管分布僅減少43%,表明VEGFR的并發(fā)抑制和其它功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也會減少原發(fā)性腫瘤的侵襲,并減少轉(zhuǎn)移。在SCID小鼠中,Cabozantinib在30mg/kg/day下顯著廢除人MPNST異種移植物的生長和轉(zhuǎn)移。Cabozantinib給藥劑量依賴性抑制腫瘤在乳腺癌,肺癌,以及神經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤模型中的生長,這與減少的腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞增殖以及增加的細(xì)胞凋亡相關(guān)。在負(fù)荷MDA-MB-231腫瘤的小鼠和C6腫瘤的大鼠體內(nèi),Cabozantinib分別以100mg/kg和10mg/kg單劑量口服給藥足以誘導(dǎo)持續(xù)的腫瘤生長抑制。
關(guān)鍵字:
1140909-48-3;
公司簡介
濟南番訊生物科技有限公司是一家專注于化工中間體及API,生物化工等類型產(chǎn)品的研發(fā)和生產(chǎn)經(jīng)營的高科技企業(yè)。 公司主營品種有布格替尼AP26113,賽爾帕替尼LOXO-292,波齊替尼,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 甲磺酸樂伐替尼,妥卡替尼,奧拉帕尼,勞拉替尼3922,TAK788,卡馬替尼INC280,阿培利司BYL-719,達(dá)克替尼,BDTX-189,克唑替尼,凡德他尼,洛普替尼TPX0005,阿法替尼,恩曲替尼,拉羅替尼loxo101,尼拉帕尼,福他替尼R788,瑞格非尼,伊布莫侖甲磺酸鹽mk-677,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。
成立日期
2017-04-24
(8年)
注冊資本
100萬
員工人數(shù)
1-10人
年營業(yè)額
¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)
中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料
經(jīng)營模式
工廠
濟南番訊生物科技有限公司
非會員
公司成立:
8年
注冊資本:
100萬
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司
主營產(chǎn)品:
布格替尼AP26113,賽爾帕替尼LOXO-292,波齊替尼,TAS6417,卡博替尼,AZD3759, 甲磺酸樂伐替尼,妥卡替尼,奧拉帕尼,勞拉替尼3922,TAK788,卡馬替尼INC280,阿培利司BYL-719,達(dá)克替尼,BDTX-189,克唑替尼,凡德他尼,洛普替尼TPX0005,阿法替尼,恩曲替尼,拉羅替尼loxo101,尼拉帕尼,福他替尼R788,瑞格非尼,伊布莫侖甲磺酸鹽mk-677,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品
公司地址:
歷下區(qū)工業(yè)南路100號楓潤大廈
進(jìn)入店鋪
詢盤
店內(nèi)推薦
莫博替尼TAK788(AP32788)中間體
詢價
莫博替尼
詢價
妥卡替尼
詢價
蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)相關(guān)廠家報價
更多
產(chǎn)品名稱
價格
公司名稱
報價日期
卡博替尼蘋果酸鹽
¥15000
VIP
8年
山東辰熙醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼
詢價
VIP
7年
山東海沃生物科技有限公司
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼
¥100
VIP
5年
安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
VEGFR2抑制劑(XL184)
詢價
VIP
6年
上海澤葉生物科技有限公司
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼
¥100
VIP
3年
杭州潤顏醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
1140909-48-3 蘋果酸卡博替尼99% 工藝方法 15871722230丁亮
¥150
VIP
5年
武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
2024-12-24
1140909-48-3Cabozantinib malate (XL184)
詢價
VIP
3年
上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼
詢價
VIP
9年
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼
詢價
VIP
10年
安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司
2024-12-24
蘋果酸卡博替尼—1140909-48-3
¥526
VIP
4年
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
2024-12-24
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準(zhǔn)。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險是客觀存在的
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