中文名稱:富馬酸沃諾拉贊
中文同義詞:富馬酸氟諾普拉贊;富馬酸沃諾拉贊1G;富馬酸文諾普蘭;文諾普蘭標(biāo)準(zhǔn)品LT2;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?;?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(氟吶普拉贊);富馬酸沃諾拉贊/富馬酸凡諾帕胺;沃拉帕贊富馬酸鹽
英文名稱:TAK-438
英文同義詞:Vonaprazan;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine2-butenedioate(Vonoprazan);1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;AK-438;Vonaprazan(TAK-438);vonoprazan(tak-438);Vonoprazanfumarate(TAK-438);vonoprazan(tak-438)
CAS號(hào):1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.4634032
EINECS號(hào):250-635-4
藥理作用:
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子(K+)競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑,本品進(jìn)入人體后,在胃壁細(xì)胞泌酸的最后步驟,通過抑制K+與H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的結(jié)合,終止胃酸的分泌,達(dá)到抑酸效果,本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效,同時(shí),胃酸分泌抑制效果可能也會(huì)因人而異,這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19,其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝,同時(shí)TAK-438對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用,無需酸的激活,該藥以高濃度進(jìn)入胃中,在首次給藥時(shí),便能產(chǎn)生的抑制效應(yīng),而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定,而速效配方現(xiàn)成,無需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)(如腸溶包衣),藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著?;谶@些優(yōu)點(diǎn),TAK-438有望成為一種新的治療藥物,解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問題。
適應(yīng)證:
治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎,低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復(fù)發(fā)性十二指腸潰瘍。根除幽門螺桿菌,輔助治療以下疾?。何笣儭⑹改c潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門螺旋桿菌感染性胃炎。
市場(chǎng)前景: 沃諾拉贊無疑是一款吸金的抗胃酸藥物,然而,由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場(chǎng)上 PPIs 的激烈競(jìng)爭(zhēng),也有人不看好這款藥物。即使這樣,國(guó)內(nèi)企業(yè)仍然在時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊。
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