中文名稱:依帕列凈
中文同義詞:依帕列凈,艾格列凈;(1S)-1,5-脫水-1-(4-氯-3-{4-[(3S)-四氫呋喃-3-基氧基]芐基}苯基)-D-葡萄糖醇;依帕列凈標(biāo)準(zhǔn)品;依帕列凈100G;曲格列秦雜質(zhì)A;依帕列凈雜質(zhì)A;1-氯-4-(Β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯;依帕列凈恩格列凈
英文名稱:Empagliflozin
英文同義詞:Empagliflozin(W.S);Empaglifloin;EmpagliflozinAPI;BI-10773;BI10773;BI10773;CS-798;EMPAGLIFLBZIN;EMpagliflozin;BI-10773
CAS號(hào):864070-44-0
分子式:C23H27ClO7
分子量:450.91
EINECS號(hào):620-176-8
藥理作用：
生理環(huán)境下，腎臟通過濾過和重吸收葡萄糖進(jìn)入循環(huán)系以保持體內(nèi)血糖平衡，而葡萄糖經(jīng)腎小管腔入血，必須在葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的配合下，SGLT2作為葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白中鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白一種形式，阻斷近曲小管對(duì)葡萄糖的重吸收，減少腎臟的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而降低血漿葡萄糖水平。且該降糖效果不依賴于β細(xì)胞功能，不受胰島素抵抗的影響。
糖尿病藥物：
依帕列凈（empagliflozin）是一種鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體2（SGLT2）抑制劑，為勃林格殷格翰公司和禮來公司共同研發(fā)，商品名稱Jardiance?，2014年8月1日，美國(guó)食品與藥品管理局FDA正式批準(zhǔn)勃林格殷格翰制藥公司和禮來公司的Jardiance?（empagliflozin）用于治療2型糖尿病，以改善成人患者血糖控制。empagliflozin是FDA批準(zhǔn)的第三種SGLT-2抑制劑類藥物。另外2種SGLT-2抑制劑類藥物強(qiáng)生制藥公司的Invokana?（坎格列凈canagliflozin）、阿斯利康和百時(shí)美施貴寶公司的Farxiga?（達(dá)格列凈，dapagliflozin）已分別于2013年11月和2014年1月獲得FDA批準(zhǔn)。empagliflozin向FDA的新藥申請(qǐng)可謂一波三折。2014年3月，因勃林格一處empagliflozin生產(chǎn)工廠出現(xiàn)大顆粒污染事件，勃林格-禮來糖尿病聯(lián)盟提交的empagliflozin新藥申請(qǐng)?jiān)獾紽DA拒絕。2014年6月，F(xiàn)DA根據(jù)3月份檢查總結(jié)并充分審核勃林格提交的材料，確定勃林格藥物生產(chǎn)工廠的質(zhì)量管理及合規(guī)系統(tǒng)可接受后，才撤回了此前發(fā)布的警告函。而勃林格-禮來糖尿病聯(lián)盟也于6月17日重新向FDA提交申請(qǐng)。
臨床研究：
FDA對(duì)empagliflozin的批準(zhǔn)基于在近4500例2型糖尿病患者進(jìn)行的7項(xiàng)臨床試驗(yàn)結(jié)果，相比安慰劑組，所有服用empagliflozin患者的HbA1c水平顯著降低。最常見的不良反應(yīng)為尿道感染和女性生殖系統(tǒng)感染。2014年3月21日，歐洲藥品管理局（EMA）人用藥品委員會(huì)建議批準(zhǔn)鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT2）抑制劑依帕列凈（empagliflozin）用來治療成年2型糖尿病患者。2014年5月23日，歐洲藥品管理局（EMA）批準(zhǔn)empagliflozin在歐洲上市。2014年6月16日，勃林格-禮來糖尿病聯(lián)盟在舉辦的第74屆美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)科學(xué)大會(huì)（ADA2014）上發(fā)布了empagliflozin2項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)的最新數(shù)據(jù)。在一項(xiàng)為期2年的研究中，在二甲雙胍基礎(chǔ)上加用empagliflozin或格列美脲用于2型糖尿病成人患者治療，結(jié)果顯示，與格列美脲相比，empagliflozin降低HbA1c的幅度更大，而體重和血壓治療效果與格列美脲相當(dāng)。另一項(xiàng)為期52周的研究，在高劑量胰島素（有或無二甲雙胍）仍無法充分控制血糖水平的2型糖尿病患者中進(jìn)行，在每日多次胰島素注射基礎(chǔ)上加用empagliflozin或安慰劑，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，empagliflozin顯著降低血糖水平和體重，同時(shí)可減少胰島素使用劑量。兩項(xiàng)研究中，empagliflozin的安全性與既往研究一致。FDA相關(guān)通告寫道，該藥不應(yīng)用于以下類型患者：1型糖尿病、血或尿酮體升高(糖尿病酮癥酸中毒)、嚴(yán)重腎臟損害、終末期腎病或透析患者。最常見的副作用為尿路感染和女性生殖器感染。empagliflozin可引起脫水和導(dǎo)致血壓下降，進(jìn)而導(dǎo)致患者頭暈或昏厥以及腎功能下降。老年患者尤其是伴有腎功能受損和應(yīng)用利尿劑的患者上述風(fēng)險(xiǎn)似乎更大。FDA要求勃林格和禮來公司進(jìn)行4項(xiàng)上市后研究：完成正在進(jìn)行的心血管轉(zhuǎn)歸試驗(yàn)，兒科藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)的試驗(yàn)、兒科安全和有效性試驗(yàn)，針對(duì)該藥毒性的試驗(yàn)（尤其是對(duì)腎功能和骨骼以及生長(zhǎng)發(fā)育的影響）。
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