雷公藤甲素(Triptolide),別名:雷公藤內(nèi)酯、雷公藤內(nèi)酯醇,CAS:38748-32-2,已被用作多種疾病的治療,包括:狼瘡,腫瘤,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,腎病綜合征等.2012年10月,美國明尼蘇達(dá)大學(xué)研究人員研究發(fā)現(xiàn),小鼠模型顯示在傳統(tǒng)中藥中有悠久使用歷史的天然植物產(chǎn)品雷公藤甲素對(duì)治療胰腺癌有效。雷公藤甲素的主要藥理作用包括:抗炎,抗腫瘤,免疫抑制等,近期研究表明雷公藤甲素對(duì)心血管疾病及骨質(zhì)疏松均有保護(hù)作用。而依托雷公藤甲素為核心分子的各種衍生物物也廣為藥物研究工作者的青睞。
在自然界中主要存在于雷公藤的根皮、根心及全根中,雷公藤甲素的含量分別為0.001%、0.0004%、0.0018%,含量極低。大大阻礙了雷公藤甲素在藥物上的應(yīng)用范圍。
從自然界中獲取雷公藤甲素的制約因素較大,故我司依托化學(xué)合成技術(shù)為雷公藤甲素的工業(yè)生產(chǎn)提供了解決思路,實(shí)現(xiàn)了二十幾步的全化學(xué)合成工藝路線,達(dá)到了公斤級(jí)別的放量要求,未來將大大降低雷公藤甲素的生產(chǎn)成本,并解決工業(yè)化量產(chǎn)的瓶頸。
雷公藤甲素的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對(duì)標(biāo)天然產(chǎn)物,手性和含量等指標(biāo)均達(dá)到目標(biāo)要求,同時(shí)也完成了相關(guān)質(zhì)量研究工作,相關(guān)雜質(zhì)也進(jìn)行了儲(chǔ)備。能快速應(yīng)對(duì)藥廠的研究、申報(bào)、生產(chǎn)等工作。