PEG修飾，即聚乙二醇修飾，又稱聚環(huán)氧乙烷修飾，是將PEG通過化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上，從而提升多肽活性的一種方法。自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來， PEG修飾技術(shù)廣泛應(yīng)用于多種蛋白質(zhì)和多肽的化學(xué)修飾。 PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強(qiáng)化學(xué)和生物穩(wěn)定性等作用。
從生物學(xué)角度來說；作為藥物先導(dǎo)化合物的多肽分子在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定程度的限制，主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內(nèi)蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內(nèi)抗原反應(yīng)。將多肽用PEG修飾后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅減小，從而提高了多肽在生物體內(nèi)的應(yīng)用。
從物理化學(xué)性質(zhì)角度；因?yàn)镻EG的親水性，可以改善多肽整體的親疏水性質(zhì)，小分子PEG可以做為Link,把修飾基團(tuán)和多肽結(jié)合起來，有時候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢。常見的是Biotin-PEG4-Peptide。
1. PEG化學(xué)結(jié)構(gòu)及性質(zhì)
1.1 PEG的結(jié)構(gòu)：結(jié)構(gòu)式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
1.2 PEG性質(zhì): 聚乙二醇系列產(chǎn)品通常情況下溶于水和多種有機(jī)溶劑，不溶于脂肪烴、苯、乙二醇等，不會水解變質(zhì)，有廣泛的溶解范圍和優(yōu)良的相容性、很好的穩(wěn)定性、潤滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物質(zhì)，且無刺激性，屬非離子型聚合物。
2. PEG修飾多肽
多肽的PEG修飾位點(diǎn)在多肽的N端、C端，Lys側(cè)鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間；PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG40K之間?；?qū)⑹袌錾细鞣NPEG原料修飾到肽段上。
常見小分子PEG修飾
PEG名稱
別名
CAS#
分子式
分子量
結(jié)構(gòu)式
PEG2/MINI-PEG/AEEA
Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH
134978-97-5
C6H13NO4
163.17
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA
Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH
134978-99-7
C?H??NO?
207.22
PEG4
Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH
195071-49-9
C10H21NO6
251.27
PEG6
Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid
905954-28-1
C15H31NO8
353.41
N3-PEG6-CH2CH2COOH
N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid
361189-66-4
C15H29N3O8
379.41
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2
N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine
957486-82-7
C14H30N4O6
350.41
備注：PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分，肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供，如果表中沒有標(biāo)注的，歡迎和我們聯(lián)系！
常見大分子PEG修飾