研究表明,具有α-螺旋結(jié)構(gòu)和富含正電荷的多肽可以穿過細胞膜。因此,人們開發(fā)了利用二硫鍵、分子內(nèi)酰胺鍵及訂書肽作為支架的α-螺旋結(jié)構(gòu),而對于酰胺鍵成環(huán)的多肽,最熱門的研究就是RGD系列環(huán)肽,肽谷生物成熟的保護策略,并通過固相-液相結(jié)合的方法,可以實現(xiàn)多肽首尾酰胺鍵成環(huán)、多肽側(cè)鏈酰胺鍵成環(huán)和齊全的RGD系列環(huán)肽。
1. 酰胺鍵-多肽首尾成環(huán)
肽谷生物通過對多肽N端氨基酸a-氨基差異化保護與脫除,然后將此a-氨基與多肽C端羧基縮合,可以實現(xiàn)高質(zhì)量首尾環(huán)肽。肽谷生物提供的首尾環(huán)肽技術(shù)成熟,純度可以達到98%HPLC。
2. 酰胺鍵-多肽側(cè)鏈成環(huán)
肽谷生物通過對Lys或者Orn側(cè)鏈氨基以及Glu或者Asp側(cè)鏈羧基選擇性保護及脫除可以實現(xiàn)多肽準確位點成環(huán)。肽谷生物側(cè)鏈成環(huán)策略技術(shù)成熟,可合成穩(wěn)定的高品質(zhì)產(chǎn)品。