由抗體、“彈頭”藥物(細(xì)胞毒性藥物)通過(guò)鏈分子連接而成的ADC可降低細(xì)胞毒性抗腫瘤藥物的不良反應(yīng),提高腫瘤治療的選擇性,還能更好地應(yīng)對(duì)靶向單抗的耐藥性問(wèn)題。其被認(rèn)為是未來(lái)十年單克隆抗體發(fā)展(特別是在腫瘤靶向治療領(lǐng)域)的重要方向之一。截至2014年,已上市的2種ADC藥物(Adcetris及Kadcyla)其預(yù)計(jì)銷(xiāo)售額超過(guò)6億美元,今后10年中可能新上市7到10種ADC藥物,市場(chǎng)規(guī)模有希望到達(dá)100億美元。Adcetris® (Brentuximab vedotin)是抗CD30抗體偶聯(lián)微管抑制劑,用于治療霍奇金惡性淋巴瘤和間變性大細(xì)胞淋巴瘤;Kadcyla(ado-曲妥珠單抗emtansine)則是由靶向HER2的曲妥珠單抗與微管抑制劑DM1連接的ADC,可用于HER2-陽(yáng)性轉(zhuǎn)移乳腺癌。目前已有近30種ADC進(jìn)入針對(duì)血液惡性腫瘤和實(shí)體瘤的臨床實(shí)驗(yàn),如CMC-544,SAR3419,CDX-011,PSMA-ADC,BT-062和IMGN901等。說(shuō)到ADC這個(gè)領(lǐng)域,不得不提的是近期一個(gè)重量級(jí)跨國(guó)并購(gòu)事件——上海復(fù)星醫(yī)藥集團(tuán)、藥明康德、厚樸投資以及光大控股醫(yī)療健康基金組成的聯(lián)盟擬對(duì)Ambrx展開(kāi)聯(lián)合收購(gòu)。這家擁有最先進(jìn)的第二代抗體藥物偶聯(lián)物技術(shù)平臺(tái),同時(shí)擁有ARX788(與浙江醫(yī)藥公司聯(lián)合開(kāi)發(fā),主要用于Her2陽(yáng)性乳腺癌治療)和ARX618(與百時(shí)美施貴寶合作,用于治療二型糖尿病的長(zhǎng)效型成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子),以及眾多ADC新星的公司被納入中國(guó)旗下,可見(jiàn)ADC領(lǐng)域的戰(zhàn)略重要性。或許這場(chǎng)變革將不亞于當(dāng)年汽車(chē)行業(yè)的吉利收購(gòu)沃爾沃。
目前已有多家企業(yè)從事ADC的研究,如齊魯、恒瑞、海正、浙江醫(yī)藥(轉(zhuǎn)包給藥明康德)、煙臺(tái)榮昌、百泰生物、上海唯科等;江蘇康諾泰可提供研發(fā)外包及配套檢測(cè)。
而Medchemexpress(MCE)則以其強(qiáng)大的合成優(yōu)勢(shì),可提供多種ADCs cytotoxin和Linker。