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五氟利多

五氟利多

中文名稱五氟利多
中文同義詞1-[4,4-雙(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇;五氟利多;五氟利多 CP2005;五氟利多雜質(zhì);PENFLURIDOL 五氟利多;1-(4,4-雙(4-氟苯基)丁基)-4-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)哌啶-4-醇;五氟利多對(duì)照品;五氟利多*5
英文名稱Penfluridol
英文同義詞1-[4,4-Bis(p-fluorophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol;1-[4,4-Bis(p-flurophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol;4-Piperidinol, 1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-;Penfluridol, >=98%;1-[4,4-BIS(4-FLUOROPHENYL)BUTYL]-4-[4-CHLORO-3(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-PIPERIDINOL;4-Piperidinol, 4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-;4-piperidinol,1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-(4-chloro-3-(trifluoromethy;4-piperidinol,4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fl
CAS號(hào)26864-56-2
分子式C28H27ClF5NO
分子量523.97
EINECS號(hào)248-074-5
相關(guān)類別中間體;醫(yī)藥原料;生物活性小分子;小分子抑制劑;API;API intermediates;ONCOVIN
Mol文件26864-56-2.mol
結(jié)構(gòu)式五氟利多 結(jié)構(gòu)式

五氟利多 性質(zhì)

熔點(diǎn)105-107°C
沸點(diǎn)587.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.2425 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度不溶于水
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)13.49±0.20(Predicted)
顏色白色
Merck14,7087
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)26864-56-2(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Penfluridol(26864-56-2)

五氟利多 用途與合成方法

五氟利多,又名Semap,系一種長(zhǎng)效抗精神失常藥,是一類結(jié)構(gòu)與丁酰苯類相似的二苯丁基呱啶類的衍生物,其抗精神病作用較強(qiáng),能阻斷α-腎上腺素受體,同時(shí)還具有鎮(zhèn)吐作用,對(duì)控制幻覺、妄想、淡膜、退縮等癥狀較好。臨床上主要用于慢性精神分裂癥的維持治療,也可用于治療急性精神分裂癥和老年癡呆癥的精神與行為障礙。
五氟利多的結(jié)構(gòu)式
圖1為五氟利多的結(jié)構(gòu)式五氟利多為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味。幾不溶于水,易溶于乙醇、丙酮、氯仿。作用與吩噻嗪類相似,具有強(qiáng)大的抗精神病作用,亦有鎮(zhèn)吐作用和阻斷α- 腎上腺素受體作用。本品為丁酰苯類抗精神病藥,作用與氟哌啶醇相似,但具有長(zhǎng)效作用??诜晌改c道吸收,24~72小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰,可進(jìn)入脂肪組織貯存,然后緩慢釋放,且能緩慢進(jìn)入腦組織,故作用持久,1次用藥可維持1周。大部分以原形藥由糞便排出,小部分以代謝物4,4 -雙(對(duì)氟基苯)丁酸由尿排出。主要用于慢性精神分裂癥的治療和緩解期的維持治療,以妄想型、青春型、未分裂型精神病效果較好,還可以治療老年性癡呆的精神與行為障礙。口服,治療劑量范圍20~120mg(1~6片),一周一次。宜從每周10~20mg(0.5~1片)開始,逐漸增量,每一周或兩周增加10 ~20mg(0.5~1片),以減少錐體外系反應(yīng)。通常治療量為一周30 ~60mg(1.5~3片),待癥狀消失后用原劑量繼續(xù)鞏固3個(gè)月,維持劑量一周10~20mg(0.5~1片)。副作用較少,常見輕度錐體外系癥狀。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高、白細(xì)胞減少、皮疹、抽搐、無(wú)力、頭暈、失眠、口干、胃腸道功能紊亂、焦慮、憂郁及心電圖改變等。長(zhǎng)期大量使用可發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
有關(guān)五氟利多的抗精神失常藥、理化性質(zhì)、藥效學(xué)、藥理作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2016-01-24)1.因本品鎮(zhèn)靜作用輕微,且作用出現(xiàn)較慢,故對(duì)急性發(fā)作期患者有必要酌情合用其他抗精神病藥物,待癥狀控制后,再單用本品維持治療。
2.肝腎功能損害者禁用。
3.老年病人兼有震顫麻痹者忌用,孕婦慎用。
4.基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制者禁用。
5.應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。1.本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用,中樞抑制作用增強(qiáng)。
2.不宜與其他抗精神病藥合用,避免增加錐體外系反應(yīng)的危險(xiǎn)性。
3.本品與抗高血壓藥合用,有增加直立性低血壓的危險(xiǎn)。1.表現(xiàn)
主要毒性反應(yīng)為心肌受損及干擾心內(nèi)傳導(dǎo),出現(xiàn)嚴(yán)重心律不齊、胸悶、憋氣等。
2.處理
本品作用時(shí)間長(zhǎng),超量中毒時(shí)應(yīng)特別注意對(duì)癥治療及支持療法,無(wú)特殊解毒藥。
用途 
口服長(zhǎng)效抗精神病藥
用途 
適用于各型精神病。
用途 
適用于治療各種類型精神病

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25
安全說(shuō)明45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)TN6957000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29333990
毒性LD50 orally in mice (day 7): 86.8 mg/kg (Janssen)

MSDS信息

提供商 語(yǔ)言
英文
英文

五氟利多 化學(xué)藥品說(shuō)明書

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-B1077五氟利多
Penfluridol
26864-56-250mg515元
2025/02/08HY-B1077五氟利多
Penfluridol
26864-56-210mM * 1mLin DMSO566元

五氟利多 上下游產(chǎn)品信息

上游原料
下游產(chǎn)品
"五氟利多"相關(guān)產(chǎn)品信息
2,2,6,6-四甲基哌啶胺 戊酸苯酯 乙酸丁酯 叔丁基二苯基氯硅烷 氟哌利多 氟哌啶醇 環(huán)氧氯丙烷 2,2,6,6-四甲基-4-哌啶醇 噻嗪酮 乙二醇單丁醚 苯肼 丙烯酸丁酯 一氯二氟甲烷 4-氯-3-(三氟甲基)苯甲醇 4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇 (S)-1-(3-三氟甲基苯基)乙醇 4-(3-三氟甲基苯基)哌啶鹽酸鹽 4-(3-三氟甲基)苯基-4-哌啶醇
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